Idrossizina

Idrossizina
Codice ATC N05BB01, R06AX33
Formula C21H27CIN2O2
Massa molare (g·mol−1) 374,904
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 200
Punto di ebollizione (°C) 220
Valore PKS 2,47
Numero CAS 68-88-2
Numero PUB 3658
Drugbank ID DB00557
Solubilità solubile in acqua

Nozioni di base

L'idrossicina è un antistaminico che, oltre al trattamento delle malattie allergiche (prurito cronico e orticaria), viene utilizzato anche per alleviare l'ansia e la tensione, nonché i disturbi dell'addormentamento e del sonno notturno.
Im Handel ist Hydroxycin in Tablettenform oder als Sirup erhältlich.

Farmacologia

Farmacodinamica

Gli effetti antistaminici e antiallergici si basano sul blocco del recettore H1 dell'istamina da parte dell'idrossicina e sulla sua attiva attenuazione dell'attività.
Durch die Beeinflussung von Botenstoffsystemen im Gehirn wirkt das Arzneimittel auch beruhigend, sedierend und krampflösend.
Die Wirkung von Hydroxycin tritt innerhalb von 15 bis 60 Minuten ein und hält bis zu 6 Stunden an.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, l'idrossicina viene assorbita rapidamente dal tratto gastrointestinale e raggiunge la concentrazione plasmatica massima dopo circa 2 ore. Il principio attivo viene metabolizzato nel fegato dagli enzimi CYP3A4 e CYP3A5. Il 70% dell'intermedio attivo idrossizina viene escreto nelle urine. L'emivita nei bambini, negli adulti e negli anziani è rispettivamente di circa 7, 20 e 29 ore.

Controindicazioni

L'idrossicina non deve essere assunta da:

  • Ipersensibilità
  • grave insufficienza epatica o renale
  • Ingrossamento della prostata
  • Glaucoma ad angolo stretto
  • Porfirie
  • Gravidanza e allattamento

Interazioni tra farmaci

In caso di uso concomitante sono possibili interazioni con alcol, depressori centrali, inibitori MAO, parasimpaticomimetici, antipertensivi, betaistina, adrenalina, fenitoina e cimetidina.

Tossicità

Effetti collaterali

Sonnolenza, ottusità, mal di testa e secchezza delle fauci sono effetti collaterali comuni dell'idrossicina.

Dati tossicologici

La sedazione grave è la più comune in caso di sovradosaggio, ma sono frequenti anche convulsioni, sonnolenza, nausea o vomito.
LD50 (Ratte, oral): 840 mg/kg
LD50 (Maus, oral): 400 mg/kg

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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