Ipratropio bromuro

Codice ATCC01CX10, R01AX03, R03BB01
Numero CAS22254-24-6
Numero PUB657308
ID DrugbankDB00332
Formula brutaC20H30BrNO3
Massa molare (g·mol−1)412,37
Stato fisicosoldio
Punto di fusione (°C)230–232

Nozioni di base

L'ipratropio bromuro è un farmaco che apre le vie aeree medie e grandi dei polmoni. È usato per trattare i sintomi della malattia polmonare ostruttiva cronica e dell'asma. È un derivato ammonico quaternario dell'atropina, che appartiene al gruppo degli anticolinergici. Di solito viene somministrato per inalazione, che fornisce un effetto locale senza significativi effetti collaterali sistemici.

Farmacologia

Farmacodinamica

L'ipratropio, a causa della sua relazione strutturale con il neurotrasmettitore acetilcolina, agisce come antagonista del recettore muscarinico dell'acetilcolina. Questo effetto provoca l'inibizione del sistema nervoso parasimpatico nelle vie respiratorie e quindi inibisce la sua funzione. La funzione del sistema nervoso parasimpatico nelle vie aeree è quella di produrre secrezioni bronchiali e costrizione, e quindi l'inibizione di questo effetto può portare a broncodilatazione e diminuzione delle secrezioni. Questo facilita la respirazione.

Farmacocinetica

Il legame proteico dell'ipratropio è molto basso poiché il livello di ipratropio circolante è minimo. Lo stato legato rappresenta solo lo 0-9% della dose somministrata. L'ipratropio è metabolizzato nel tratto gastrointestinale dall'attività degli isozimi del citocromo P-450. Circa l'80-100 % della dose somministrata di ipratropio viene escreta nelle urine, e meno del 20 % della dose viene eliminata attraverso le feci. L'ipratropio ha una breve emivita di circa 1,6 ore.

Interazioni tra farmaci

Le interazioni con altri anticolinergici come gli antidepressivi triciclici, i farmaci antiparkinsoniani e la chinidina, che teoricamente aumentano gli effetti collaterali, sono clinicamente irrilevanti quando l'ipratropio viene somministrato come inalante perché la concentrazione plasmatica sistemica di ipratropio è molto bassa.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni includono bocca secca, tosse e infiammazione delle vie respiratorie. Gli effetti collaterali potenzialmente gravi includono ritenzione urinaria, peggioramento degli spasmi respiratori e una grave reazione allergica. L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è generalmente considerato sicuro.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 1663 mg-kg-1

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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