Farmacodinamica
L'isoniazide ha un effetto battericida (uccisione) sui micobatteri che si moltiplicano rapidamente e un effetto batteriostatico (inibizione della crescita) su quelli che si moltiplicano lentamente. L'antibiotico viene somministrato come precursore inattivo e deve prima essere attivato dall'enzima batterico KatG. Invece dell'acido nicotinico, l'acido isonicotinico attivo è ora incorporato nel cofattore NAD. Questo inibisce la sintesi degli acidi micolici, che sono un componente essenziale della parete cellulare batterica.
Durante il trattamento, il principio attivo interferisce con il metabolismo della piridossina (vitamina B6), che influenza l'accumulo o la formazione di neurotrasmettitori come GABA, serotonina o catecolamine.
L'isoniazide dovrebbe essere usato solo in combinazione con altri farmaci, poiché l'agente antimicobatterico sviluppa il 46-89% di resistenza dopo solo due o tre mesi di terapia e praticamente il 100% di resistenza dei patogeni dopo sei-otto mesi.
Farmacocinetica
L'isoniazide viene assorbito principalmente nell'intestino tenue dopo la somministrazione orale. L'assorbimento e la biodisponibilità del principio attivo sono ridotti quando si assume contemporaneamente al cibo, quindi il farmaco deve essere assunto in una singola dose a stomaco vuoto.
Der Stoffwechsel findet primär in der Leber statt, wo Isoniazid durch Acetylierung und Hydrolyse zu inaktiven Zwischenprodukten abgebaut wird. Die genetisch festgelegte Geschwindigkeit, mit der das Antibiotikum acetyliert wird, bestimmt die Plasmakonzentration sowie die Halbwertszeit. Letztere beträgt je nach Acetylierungsrate 0,5-1,6 Stunden bzw. 2-5 Stunden.
Der Großteil einer Isoniazid-Dosis wird innerhalb eines Tages mit dem Urin ausgeschieden.
Controindicazioni
L'isoniazide non deve essere usato in caso di ipersensibilità, malattie del sistema nervoso periferico, gravi tendenze al sanguinamento e disfunzioni epatiche (epatite, cirrosi epatica).
Interazioni tra farmaci
Interazioni farmacologiche possono verificarsi con farmaci come barbiturici, fenitoina, carbamazepina, primidone, rifampicina, acido valproico, paracetamolo, ketoconazolo, teofillina, disulfiram e levodopa.
Durante l'assunzione, gli alimenti che contengono istamina e tiramina così come l'alcol dovrebbero essere evitati e l'assunzione di caffeina dovrebbe essere limitata.
Isoniazid sollte getrennt von Antazida (Magensaftneutralisierende Medikamente) eingenommen werden.
