Isotretinoin

Isotretinoin
Codice ATC D10AD04, D10BA01
Formula C20H28O2
Massa molare (g·mol−1) 300,44
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 172–175
Valore PKS ~4
Numero CAS 4759-48-2
Numero PUB 5282379
Drugbank ID DB00982
Solubilità moderato in acqua / povero in etanolo

Nozioni di base

L'isotretinoina è un derivato della sostanza naturale vitamina A. Appartiene al gruppo dei retinoidi non aromatici. L'isotretinoina è usata per trattare l'acne grave. Viene dato principalmente sotto forma di capsule ed è disponibile solo su prescrizione.

Farmacologia

Farmacodinamica

L'esatto meccanismo d'azione della sostanza è ancora completamente chiarito. Si presume che l'isotretinoina abbia qualche effetto sul ciclo cellulare, sulla differenziazione cellulare e sulla sopravvivenza delle cellule. Questo riduce notevolmente la produzione di talco nei pori della pelle. Questo rende i pori meno ostruiti e i batteri che causano l'acne meno capaci di moltiplicarsi sulla pelle. Mostra poco o nessun effetto sui recettori per la sua sostanza madre, la vitamina A.

Farmacocinetica

L'isotretinoina raggiunge la massima concentrazione plasmatica dopo circa 1-4 ore dall'ingestione. A causa delle proprietà strutturali della sostanza, i preparati contenenti isotretinoina devono essere assunti insieme a cibi grassi. Il farmaco è legato al 99,99% alle proteine e ha un'emivita di circa 20 ore. Circa la metà della dose ingerita viene scomposta in vari metaboliti ed escreta nelle urine. La parte restante viene escreta invariata nelle feci.

Interazioni tra farmaci

L'assunzione insieme alle tetracicline può causare un aumento della pressione intracranica. Anche altri cheratolitici non dovrebbero essere presi allo stesso tempo. Inoltre, l'assunzione simultanea con integratori alimentari contenenti vitamina A e il consumo di prodotti del fegato dovrebbero essere evitati.

Tossicità

Effetti collaterali

Ci sono numerosi effetti collaterali che colpiscono la pelle. Questi includono arrossamento della pelle, desquamazione della pelle e infiammazione. Se assunto per via sistemica, il fegato può essere danneggiato. I mal di testa sono comuni e c'è spesso secchezza e prurito agli occhi. I dolori articolari e muscolari sono comuni. Meno comunemente, può causare sangue nelle urine e disturbi gastrointestinali.

L'isotretinoina non deve essere somministrata alle donne incinte, poiché è stato dimostrato che ha un effetto dannoso sulla fertilità.