Ketoprofen

Il ketoprofene appartiene alla classe dell'acido propionico dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) con effetti analgesici e antipiretici. Il ketoprofene è generalmente prescritto per il dolore infiammatorio legato all'artrite o per un forte mal di denti che porta all'infiammazione delle gengive. Il ketoprofene in cerotti topici è usato per trattare il dolore muscoloscheletrico. Il ketoprofene può anche essere usato per trattare alcuni dolori, in particolare i dolori nervosi come la sciatica, la nevralgia post-erpetica e il dolore da rinvio nella radicolopatia, sotto forma di crema, unguento, liquido, spray o gel.

Farmacodinamica

L'effetto antinfiammatorio del ketoprofene è pensato per essere dovuto all'inibizione della cicloossigenasi-2 (COX-2), un enzima coinvolto nella sintesi delle prostaglandine attraverso la via dell'acido arachidonico. Questo si traduce in una diminuzione dei livelli di prostaglandine che mediano il dolore, la febbre e l'infiammazione.

Farmacocinetica

Ketoprofene è rapidamente e ben assorbito per via orale, con livelli plasmatici massimi raggiunti entro 0,5-2 ore. È legato al 99% alle proteine del plasma, principalmente all'albumina. Viene rapidamente ed estesamente metabolizzato nel fegato, principalmente per coniugazione ad acido glucuronico e dagli enzimi CYP3A4 e CYP2C9. Non sono stati identificati metaboliti attivi. In un periodo di 24 ore, circa l'80% di una dose somministrata di ketoprofene viene escreto nelle urine, principalmente come metabolita glucuronide. L'emivita è di circa 1-4 ore.

Effetti collaterali

Gli effetti avversi includono:

• Nausea
• Dispepsia
• Diarrea
• costipazione
• ulcerazione/emorragia gastrointestinale
• Mal di testa
• Vertigini
• Eruzione cutanea
• ritenzione di sale e di liquidi
• pressione alta

Rari effetti avversi includono ulcere esofagee, insufficienza cardiaca, alti livelli di potassio nel sangue, disfunzioni renali, confusione e broncospasmo. Il ketoprofene può aggravare l'asma e il suo uso è controindicato negli asmatici.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 62,4 mg-kg-1