Lercanidipina

Lercanidipina
Codice ATC C08CA13
Formula C36H41N3O6
Massa molare (g·mol−1) 611,73
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 186–190
Numero CAS 100427-26-7
Numero PUB 65866
Drugbank ID DB00528

Grundlagen

La lercanidipina è un farmaco che abbassa la pressione sanguigna (antipertensivo). La lercanidipina è un calcio-antagonista appartenente alla classe delle diidropiridine. La lercanidipina è utilizzata principalmente per il trattamento dell'ipertensione essenziale, ma anche per i sintomi dell'angina pectoris e della sindrome di Raynaud, ed è particolarmente indicata nei pazienti con disfunzione renale aggiuntiva. La lercanidipina è utilizzata sotto forma di cloridrato e viene assunta per via orale.

È stato brevettato nel 1984 e approvato per uso medico nel 1997.

Pharmakologie

Farmacodinamica

Come altri calcio-antagonisti della classe delle diidropiridine, la lercanidipina blocca i canali del calcio di tipo L nelle cellule muscolari lisce dei vasi sanguigni. Questo li rilassa e consente un migliore flusso sanguigno, che abbassa la pressione sanguigna. A differenza dei calcio-antagonisti non diidropiridinici verapamil e diltiazem, la lercanidipina non ha un effetto significativo sui canali del calcio nel cuore alle dosi terapeutiche abituali e quindi non riduce la frequenza cardiaca.

Farmacocinetica

La lercanidipina viene assorbita lentamente ma completamente dall'intestino. La biodisponibilità è solo del 10% a causa di un esteso effetto di primo passaggio, ma può raggiungere il 40% se assunta dopo un pasto ricco di grassi. Il livello plasmatico più elevato si raggiunge dopo 1,5-3 ore. La lercandipina è quasi completamente legata (>98%) alle proteine plasmatiche, ma in forma non legata può essere prontamente immagazzinata nel tessuto adiposo, determinando un leggero effetto depot. Viene completamente metabolizzato nel fegato, principalmente attraverso l'enzima CYP3A4. L'emivita di eliminazione è di 8-10 ore. Grazie all'effetto depot, l'effetto antipertensivo dura per almeno 24 ore. La lercandipina viene escreta nelle urine.

Interazioni

La sostanza viene metabolizzata dall'enzima epatico CYP3A4. Metabolizza anche una serie di altri farmaci. Ne consegue un gran numero di interazioni possibili.

I farmaci che inibiscono il CYP3A4 possono aumentare il livello plasmatico di lercandipina e quindi aumentarne l'effetto e promuovere effetti collaterali indesiderati. Tra questi, ad esempio, le sostanze ketoconazolo e itraconazolo, la ciclosporina, l'eritromicina e il succo di pompelmo. Al contrario, gli induttori del CYP3A4 come la carbamazepina, la rifampicina e l'erba di San Giovanni probabilmente abbassano i livelli plasmatici e quindi riducono l'efficacia della lercanidipina. La lercanidipina può aumentare i livelli plasmatici di ciclosporina e digossina.

Toxizität

Effetti collaterali

La lercanidipina è generalmente ben tollerata. Nessun effetto avverso è stato osservato in più dell'1% dei pazienti trattati.

Gli effetti collaterali tipici includono:

  • Mal di testa
  • Vertigini
  • Tachicardia (battito cardiaco accelerato)
  • Palpitazioni
  • Risciacquo
  • Edema

L'edema è molto meno comune con la lercanidipina rispetto alle diidropiridine di prima generazione come la nifedipina.

Controindicazioni

  • Come altre diidropiridine, la lercanidipina è controindicata nell'angina instabile, nell'insufficienza cardiaca non controllata, subito dopo un infarto del miocardio e nei pazienti con ostruzione del tratto di efflusso ventricolare sinistro.
  • È inoltre controindicato in gravidanza e nelle donne che potrebbero rimanere incinte, poiché non esistono dati sulla sicurezza per il feto, e nei pazienti con grave insufficienza epatica e renale.
  • Il farmaco non deve essere associato a forti inibitori dell'enzima epatico CYP3A4 o all'immunosoppressore ciclosporina.
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Malattie

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