Levocetirizina

Codice ATCR06AE09
Numero CAS130018-77-8
Numero PUB1549000
ID DrugbankDB06282
Formula brutaC21H25ClN2O3
Massa molare (g·mol−1)388,89
Stato fisicosoldio
Punto di fusione (°C)110-115

Nozioni di base

La levecetirizina è un farmaco azotato appartenente al gruppo degli antistaminici. Appartiene alla seconda generazione diantistaminici H1, che hanno un effetto meno sedativo rispetto a quelli della prima generazione. Viene utilizzato per le reazioni allergiche, come la febbre da fieno, o per le eruzioni cutanee di origine sconosciuta. La levocetirizina si assume per via orale.

Da un punto di vista chimico, la levocetirizina è l'enantiomero (R)- dell'antistaminico cetirizina. La levocetirizina ha una maggiore selettività per il recettore H1 rispetto alla cetirizina, con un profilo di effetti collaterali più favorevole per i pazienti. È stato approvato per la prima volta in Europa all'inizio degli anni 2000.

Farmacologia

Farmacodinamica

La levocetirizina è unantagonista altamente selettivodei recettori H1. Si lega al recettore H1 e quindi impedisce il legame del suo ligando endogeno, l'istamina. Non legando l'istamina, i sintomi tipici delle reazioni allergiche vengono ridotti.

Farmacocinetica

Il principio attivo ha un range terapeutico molto ampio e una lunga durata d'azione, il che significa che è sufficiente la somministrazione una volta al giorno. Il legame con le proteine plasmatiche della sostanza è di circa il 96%. Circa l'85% della dose orale somministrata viene escreta immutata. Il restante 15% viene metabolizzato dal fegato in una serie di metaboliti ed escreto nelle urine. L'emivita media della levocetirizina è di circa 7 ore.

Interazioni tra farmaci

Non sono note interazioni significative con altre sostanze medicinali.

Tossicità

Effetti avversi:

  • Leggera sonnolenza o stanchezza
  • Mal di testa
  • Bocca secca
  • Sonnolenza
  • disturbi visivi (principalmente visione offuscata)
  • Palpitazioni

Gravidanza e allattamento

L'uso in gravidanza sembra essere sicuro, ma è considerato insufficientemente studiato. La sicurezza dell'uso in allattamento non è chiara.

Dati tossicologici

La dose massima non letale nei topi e nei ratti è di 240 mg/kg.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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