Levomepromazina

La levomepromazina, nota anche come methotrimeprazine, è un neurolettico fenotiazina. È un antipsicotico a bassa potenza (circa la metà della clorpromazina) con potenti proprietà analgesiche, ipnotiche e antiemetiche usate principalmente nelle cure palliative. Come è tipico degli antipsicotici fenotiazinici, la levomepromazina è una "droga sporca", il che significa che esercita i suoi effetti bloccando una varietà di recettori, compresi i recettori adrenergici, i recettori della dopamina, i recettori dell'istamina, i recettori muscarinici dell'acetilcolina e i recettori della serotonina. Questa è la ragione dell'alto numero di possibili effetti collaterali.

Farmacodinamica

L'effetto antipsicotico della metotrimeprazina è in gran parte dovuto al suo antagonismo ai recettori della dopamina nel cervello. Inoltre, il legame con i recettori 5HT2 può anche giocare un ruolo. Interagisce anche con una varietà di altri recettori. Tuttavia, queste interazioni aggiuntive sono indesiderabili e possono quindi provocare molti effetti collaterali.

Farmacocinetica

La metotrimeprazina ha una biodisponibilità orale incompleta perché subisce un considerevole metabolismo di primo passaggio nel fegato. La biodisponibilità orale è di circa il 50-60%. La metotrimeprazina viene metabolizzata nel fegato e degradata in un sulfossido, un glucuronide e una parte demetilica. L'emivita è di circa 20 ore.

Effetti collaterali

L'effetto collaterale più comune è l'acatisia. La levomepromazina ha marcati effetti sedativi e anticolinergici/simpaticolitici (bocca secca, ipotensione, tachicardia sinusale, sudorazione notturna) e può causare aumento di peso. Questi effetti collaterali di solito precludono la prescrizione del farmaco nelle dosi necessarie per la completa remissione della schizofrenia, quindi deve essere combinato con un antipsicotico più forte. In ogni caso, la pressione sanguigna e l'ECG devono essere monitorati regolarmente.
Eine seltene, aber lebensbedrohliche Nebenwirkung ist das neuroleptische maligne Syndrom (NMS). Zu den Symptomen von NMS gehören Muskelsteifheit, Krämpfe und Fieber.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 1100 mg-kg-1