Effetto
Farmacodinamica
La liraglutide è un analogo di sintesi del "peptide glucagone-simile-1" (GLP-1) dell'organismo. Il grande vantaggio di questo principio attivo risiede nella sua struttura modificata, perché ha un tempo di ritenzione nel sangue molto più lungo grazie all'aggiunta di un acido grasso e a una leggera modifica della sequenza di aminoacidi. Il GLP-1 endogeno, invece, viene scomposto nuovamente nell'organismo dagli enzimi dell'intestino dopo soli 1-2 minuti.
Come il GLP-1, la liraglutide si lega al recettore del peptide glucagone-simile-1. Il legame con il recettore e il conseguente aumento di AMP ciclico stimola il rilascio di insulina dipendente dal glucosio, inibisce il rilascio di glucagone dipendente dal glucosio e rallenta lo svuotamento gastrico. Questi meccanismi mantengono bassi i livelli di glucosio nel sangue dopo un pasto.
Farmacocinetica
La biodisponibilità di liraglutide dopo l'iniezione sottocutanea è di circa il 55% e la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo circa 11 ore. La liraglutide è presente nel sangue per oltre il 98% legata all'albumina sierica. Grazie alla sua struttura modificata, la liraglutide viene degradata e metabolizzata molto più lentamente dall'enzima dipeptidil peptidasi-4 (DPP4), motivo per cui la sua emivita plasmatica è di circa 13 ore.
