| Codice ATC | A07DA03 |
| Numero CAS | 53179-11-6 |
| Numero PUB | 3955 |
| ID Drugbank | DB00836 |
| Formula bruta | C29H33ClN2O2 |
| Massa molare (g·mol−1) | 477,04 |
| Stato fisico | soldio |
| Punto di fusione (°C) | 222–223 |
| Valore PKS | 8,6 |
La loperamide è un cosiddetto inibitore peristaltico. È usato per il trattamento sintomatico della diarrea. È il principio attivo più venduto di questo tipo ed è anche incluso nella lista dei farmaci essenziali dell'OMS.
La loperamide non richiede una prescrizione e di solito viene presa sotto forma di compresse.
La loperamide ha proprietà strutturali di un oppioide e quindi si lega anche a certi recettori oppioidi nei nervi dell'intestino. Questo riduce l'attività dei muscoli dell'intestino tenue e il contenuto intestinale impiega più tempo a passare. Questo dà al contenuto intestinale più tempo per estrarre l'acqua. A differenza degli oppioidi convenzionali, la loperamide non ha effetti sul sistema nervoso centrale.
Il legame alle proteine plasmatiche è del 97% e l'emivita plasmatica è di 9-14 ore. La loperamide è principalmente scomposta nel fegato e successivamente quasi interamente escreta nelle feci.
Se assunto con chinidina, verapamil o ketoconazolo, può verificarsi depressione respiratoria.
I segni di sovradosaggio sono vertigini, nausea, stanchezza e costipazione.
Gli effetti collaterali comuni sono costipazione, nausea, vertigini, mal di testa e flatulenza.
Orale, topo: LD50 = 105 mg/kg.
Markus Falkenstätter, BSc
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
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