Loperamide

Loperamide
Codice ATC A07DA03
Formula C29H33ClN2O2
Massa molare (g·mol−1) 477,04
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 222–223
Valore PKS 8,6
Numero CAS 53179-11-6
Numero PUB 3955
Drugbank ID DB00836
Solubilità solubile in acqua

Nozioni di base

La loperamide è un cosiddetto inibitore peristaltico. È usato per il trattamento sintomatico della diarrea. È il principio attivo più venduto di questo tipo ed è anche incluso nella lista dei farmaci essenziali dell'OMS.

La loperamide non richiede una prescrizione e di solito viene presa sotto forma di compresse.

Farmacologia

Farmacodinamica

La loperamide ha proprietà strutturali di un oppioide e quindi si lega anche a certi recettori oppioidi nei nervi dell'intestino. Questo riduce l'attività dei muscoli dell'intestino tenue e il contenuto intestinale impiega più tempo a passare. Questo dà al contenuto intestinale più tempo per estrarre l'acqua. A differenza degli oppioidi convenzionali, la loperamide non ha effetti sul sistema nervoso centrale.

Farmacocinetica

Il legame alle proteine plasmatiche è del 97% e l'emivita plasmatica è di 9-14 ore. La loperamide è principalmente scomposta nel fegato e successivamente quasi interamente escreta nelle feci.

Interazioni tra farmaci

Se assunto con chinidina, verapamil o ketoconazolo, può verificarsi depressione respiratoria.

Tossicità

I segni di sovradosaggio sono vertigini, nausea, stanchezza e costipazione.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni sono costipazione, nausea, vertigini, mal di testa e flatulenza.

Dati tossicologici

Orale, topo: LD50 = 105 mg/kg.

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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