Lorazepam

Il lorazepam è un farmaco del gruppo delle benzodiazepine. Ha proprietà ansiolitiche, sedative e inducenti il sonno. Il suo principale campo di applicazione è il trattamento dei disturbi d'ansia e di panico. In alcuni casi, è usato in medicina d'urgenza per interrompere crisi epilettiche pericolose per la vita. È anche usato per il trattamento a breve termine dei disturbi del sonno.

Il Lorazepam è disponibile solo su prescrizione e viene assunto principalmente sotto forma di compresse. In caso di emergenza, può anche essere somministrato per via endovenosa o intramuscolare.

Farmacodinamica

L'effetto del lorazepam e di altre benzodiazepine si basa sul legame ai recettori GABA-A nel cervello. Questi recettori giocano un ruolo nei processi depressivi (ad esempio il sonno o la sedazione) nel cervello. Tuttavia, il lorazepam non è un agonista di questo recettore, ma un cosiddetto modulatore allosterico. Il recettore stesso è un canale di cloruro ligando-gated che vieneapertodal suo agonista GABA(acido gamma-aminobutirrico). Il lorazepam si lega a un sito separato sul recettore e aumenta la sensibilità al GABA. Questo aumenta la probabilità di apertura del canale e porta agli effetti depressivi della droga.

Farmacocinetica

Quando viene somministrato per via orale, la biodisponibilità è di circa il 90%. Il legame delle proteine plasmatiche nel sangue è di circa 85% e l'emivita del farmaco è di circa 14 ore. A causa di questa emivita estremamente lunga, una singola dose giornaliera è sufficiente per molte applicazioni. Il lorazepam viene scomposto nel fegato dagli enzimi della famiglia CYP450 e circa il 90% viene escreto nelle urine e il 10% nell'intestino.

Interazioni

Specialmente insieme agli oppioidi e all'alcol, ci si devono aspettare effetti collaterali pericolosi per la vita come la depressione respiratoria o il coma. Gravi effetti collaterali e un aumentato rischio di suicidio sono stati osservati anche insieme ad altre benzodiazepine. Ulteriori interazioni sono possibili con farmaci psicotropi come alcuni antidepressivi.

I segni di sovradosaggio includono aumento della sonnolenza, depressione respiratoria o arresto e coma. Senza immediate contromisure mediche, un'overdose può portare alla morte.

Nelle

donne in gravidanza, l'uso dovrebbe essere evitato in quanto la morte fetale può essere una possibile conseguenza.

Con le

benzodiazepine, c'è un rischio di abuso e un aumentato potenziale di dipendenza, motivo per cui la distribuzione deve essere particolarmente ben monitorata.

Effetti collateraliGli

effetti

collaterali possibili

includono sedazione, sonnolenza, affaticamento, debolezza, depressione, disturbo dell'andatura, sonnolenza, allucinazioni, vertigini, tremore, disfunzione sessuale e depressione respiratoria.

Toxikologische Daten 

LD50: 1850 mg/kg (Maus, oral)