Lornoxicam

Codice ATCM01AC05
Numero CAS70374-39-9
Numero PUB54690031
ID DrugbankDB06725
Formula brutaC13H10ClN3O4S2
Massa molare (g·mol−1)371,82
Stato fisicosoldio
Punto di fusione (°C)225–230
Valore PKS4,78

Nozioni di base

Il lornoxicam è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) della classe oxicam con proprietà analgesiche (antidolorifiche), antinfiammatorie e antipiretiche (per la riduzione della febbre). È disponibile in formulazioni orali e parenterali. Lornoxicam è usato per trattare vari tipi di dolore, specialmente le condizioni infiammatorie delle articolazioni, l'osteoartrite, la chirurgia, la sciatica e altre condizioni infiammatorie.

Farmacologia

Farmacodinamica

Come altri FANS, gli effetti antinfiammatori e analgesici del lornoxicam sono dovuti alla sua azione inibitoria sulla sintesi di prostaglandine e trombossani inibendo sia la COX-1 che la COX-2. Questo si traduce nella riduzione dell'infiammazione, del dolore, della febbre e del gonfiore mediato dalle prostaglandine.

Farmacocinetica

Il lornoxicam è rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto GI (90-100 %). È legato al 99% alle proteine del plasma (quasi esclusivamente all'albumina del siero). Il lornoxicam è completamente metabolizzato dal CYP2C9, quindi solo quantità trascurabili di lornoxicam intatto sono escrete invariate nelle urine. Circa 2/3 del farmaco viene escreto attraverso il fegato e 1/3 attraverso i reni nella forma attiva. L'emivita è di 3-5 ore.

Interazioni tra farmaci

Le interazioni farmacologiche sono tipiche per i FANS. La combinazione con antagonisti della vitamina K come il warfarin aumenta il rischio di sanguinamento. La combinazione con la ciclosporina può portare ad una diminuzione della funzione renale e, in rari casi, ad un danno renale acuto. Lornoxicam può anche aumentare gli effetti avversi di litio, metotrexato e digossina e suoi derivati. L'effetto dei diuretici, degli ACE-inibitori e degli antagonisti del recettore dell'angiotensina II può essere ridotto, ma questo è rilevante solo nei pazienti con rischi particolari come l'insufficienza cardiaca.

Tossicità

Effetti collaterali

Il lornoxicam ha effetti collaterali simili a quelli di altri FANS, per lo più lievi come disturbi gastrointestinali (nausea e diarrea) e mal di testa.

Gli effetti collaterali gravi ma rari includono emorragie, broncospasmo e la rarissima sindrome di Stevens-Johnson.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 3,857 mol-kg-1

Fonti

  • PubChem
  • Drugbank
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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