Metformina

Metformina
Codice ATC A10BA02
Formula C4H11N5
Massa molare (g·mol−1) 129,16
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 218–220
Valore PKS 12.4
Numero CAS 657-24-9
Numero PUB 4091
Drugbank ID DB00331
Solubilità moderato in acqua / povero in etanolo

Nozioni di base

La metformina è il farmaco di scelta per il trattamento del diabete di tipo 2, soprattutto nelle persone in sovrappeso, perché il suo uso è spesso associato a una concomitante perdita di peso. È anche usato nel trattamento della sindrome dell'ovaio policistico. La metformina si prende per bocca e richiede una prescrizione. La metformina è spesso usata in combinazione con altri farmaci antidiabetici orali.

Farmacologia

Farmacodinamica

I meccanismi d'azione della metformina sono unici rispetto ad altre classi di agenti antiperglicemici orali. La metformina abbassa i livelli di glucosio nel sangue diminuendo la produzione epatica di glucosio (gluconeogenesi), diminuendo l'assorbimento intestinale del glucosio e aumentando la sensibilità all'insulina aumentando l'assorbimento e l'utilizzo periferico del glucosio. La metformina è nota per inibire la catena respiratoria nei mitocondri, con conseguente effetto antidiabetico. Tuttavia, il meccanismo esatto di questi processi non è ancora pienamente compreso.

Farmacocinetica

La metformina ha una biodisponibilità orale del 50-60% in condizioni di digiuno e viene assorbita lentamente. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta da una a tre ore dopo l'ingestione. Il legame con le proteine plasmatiche è trascurabile. La metformina viene escreta in gran parte invariata nelle urine. L'emivita plasmatica è di circa 17 ore.

Interazioni

L'antagonista del recettore H2, la cimetidina, causa un aumento della concentrazione plasmatica della metformina.
Das Antibiotikum Cephalexin kann ebenfalls die Metforminkonzentration erhöhen.

Metformin interagiert auch mit anticholinergen Medikamenten. Anticholinergika reduzieren die Magenmotilität und verlängern so die Verweildauer der Medikamente im Magen-Darm-Trakt. Diese Beeinträchtigung kann dazu führen, dass mehr Metformin absorbiert wird, wodurch die Konzentration von Metformin im Plasma erhöht wird und das Risiko für unerwünschte Wirkungen steigt.

Tossicità

Effetti collaterali

La metformina è di solito ben tollerata.

Gli effetti avversi comuni sono diarrea, nausea e dolore addominale.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 1 g/kg

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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