Metilprednisolone

Il metilprednisolone è un farmaco del gruppo dei glucocorticoidi. Il metilprednisolone è un derivato della sostanza prednisolone. Il metilprednisolone viene somministrato per via orale e intramuscolare ed è indicato per numerose patologie endocrine, reumatiche, collagene, dermatologiche, allergiche, oftalmiche, respiratorie, ematologiche, neoplastiche, edematose, gastrointestinali, nervose e di altro tipo.

Questi includono:

• Neurodermite, eczema da contatto, orticaria, psoriasi.
• malattie polmonari acute e croniche come l'asma bronchiale e la BPCO
• malattie reumatiche come il lupus eritematoso, la vasculite e l'artrite
• Malattia di Crohn e colite ulcerosa

L'efficacia del metilprednisolone nella polmonite da coronavirus è attualmente oggetto di studi clinici.

Il metilprednisolone è stato sintetizzato e prodotto per la prima volta dalla Upjohn Company (ora Pfizer) e approvato dalla FDA negli Stati Uniti nell'ottobre 1957. Il metilprednisolone è anche nell'elenco dei farmaci essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità.

Farmacodinamica

I corticosteroidi sono strutturalmente correlati al cortisolo endogeno e possono quindi legarsi ai recettori dei glucocorticoidi. Gli effetti a breve termine dei corticosteroidi sono la riduzione della vasodilatazione e della permeabilità dei capillari e la riduzione della migrazione dei leucociti verso il sito dell'infiammazione. Il legame dei corticosteroidi con il recettore dei glucocorticoidi provoca cambiamenti nell'espressione genica che hanno effetto solo nel tempo. I glucocorticoidi inibiscono anche l'enzima fosfolipasi A2, che riduce la formazione di derivati dell'acido arachidonico. Questi sono responsabili di varie reazioni infiammatorie. Inoltre, inibiscono l'enzima NF-Kappa B e altri fattori di trascrizione infiammatori e promuovono l'espressione di geni antinfiammatori come l'interleuchina-10. Dosi più elevate di corticosteroidi hanno un effetto immunosoppressivo.

Farmacocinetica

Il metilprednisolone orale ha una biodisponibilità del 90%. Il volume medio di distribuzione del metilprednisolone è di circa 1,38 l/kg. Il metilprednisolone è legato per circa il 76% all'albumina sierica umana nel plasma. La sostanza viene scomposta nel fegato e ha un'emivita di 2,3 ore.

Interazioni

Possono verificarsi interazioni con le seguenti sostanze:

• Induttori enzimatici come il fenobarbital e la fenitoina.
• Inibitori del citocromo CYP 3A4 come troleandomicina, ketoconazolo e claritromicina.
• I contraccettivi orali possono diminuire la clearance del metilprednisolone.
• Il metilprednisolone può aumentare il tasso di escrezione degli inibitori della Cox1 come l'aspirina.

Effetti collaterali

• Ritardo di crescita nei bambini
• Diabete mellito
• Disturbi del lipometabolismo
• Aritmie cardiache
• Pressione sanguigna elevata
• Acne da steroidi
• Nervosismo
• Psicosi
• Depressione

Controindicazioni

• Epatite
• Osteoporosi
• Malattie infettive della pelle causate da virus, batteri o funghi
• ipertensione non trattata o refrattaria
• Diabete mellito non trattato o scarsamente controllato
• Psicosi
• Gravidanza e allattamento