Metilprednisolone

Metilprednisolone
Codice ATC D07AA01, D10AA02, H02AB04
Formula C22H30O5
Massa molare (g·mol−1) 374,47
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 232,5
Numero CAS 83-43-2
Numero PUB 6741
Drugbank ID DB00959
Solubilità praticamente insolubile in acqua

Nozioni di base

Il metilprednisolone è un farmaco del gruppo dei glucocorticoidi. Il metilprednisolone è un derivato della sostanza prednisolone. Il metilprednisolone viene somministrato per via orale e intramuscolare ed è indicato per numerose patologie endocrine, reumatiche, collagene, dermatologiche, allergiche, oftalmiche, respiratorie, ematologiche, neoplastiche, edematose, gastrointestinali, nervose e di altro tipo.

Questi includono:

  • Neurodermite, eczema da contatto, orticaria, psoriasi.
  • malattie polmonari acute e croniche come l'asma bronchiale e la BPCO
  • malattie reumatiche come il lupus eritematoso, la vasculite e l'artrite
  • Malattia di Crohn e colite ulcerosa

L'efficacia del metilprednisolone nella polmonite da coronavirus è attualmente oggetto di studi clinici.

Il metilprednisolone è stato sintetizzato e prodotto per la prima volta dalla Upjohn Company (ora Pfizer) e approvato dalla FDA negli Stati Uniti nell'ottobre 1957. Il metilprednisolone è anche nell'elenco dei farmaci essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità.

Farmacologia

Farmacodinamica

I corticosteroidi sono strutturalmente correlati al cortisolo endogeno e possono quindi legarsi ai recettori dei glucocorticoidi. Gli effetti a breve termine dei corticosteroidi sono la riduzione della vasodilatazione e della permeabilità dei capillari e la riduzione della migrazione dei leucociti verso il sito dell'infiammazione. Il legame dei corticosteroidi con il recettore dei glucocorticoidi provoca cambiamenti nell'espressione genica che hanno effetto solo nel tempo. I glucocorticoidi inibiscono anche l'enzima fosfolipasi A2, che riduce la formazione di derivati dell'acido arachidonico. Questi sono responsabili di varie reazioni infiammatorie. Inoltre, inibiscono l'enzima NF-Kappa B e altri fattori di trascrizione infiammatori e promuovono l'espressione di geni antinfiammatori come l'interleuchina-10. Dosi più elevate di corticosteroidi hanno un effetto immunosoppressivo.

Farmacocinetica

Il metilprednisolone orale ha una biodisponibilità del 90%. Il volume medio di distribuzione del metilprednisolone è di circa 1,38 l/kg. Il metilprednisolone è legato per circa il 76% all'albumina sierica umana nel plasma. La sostanza viene scomposta nel fegato e ha un'emivita di 2,3 ore.

Interazioni

Possono verificarsi interazioni con le seguenti sostanze:

  • Induttori enzimatici come il fenobarbital e la fenitoina.
  • Inibitori del citocromo CYP 3A4 come troleandomicina, ketoconazolo e claritromicina.
  • I contraccettivi orali possono diminuire la clearance del metilprednisolone.
  • Il metilprednisolone può aumentare il tasso di escrezione degli inibitori della Cox1 come l'aspirina.

Tossicità

Effetti collaterali

  • Ritardo di crescita nei bambini
  • Diabete mellito
  • Disturbi del lipometabolismo
  • Aritmie cardiache
  • Pressione sanguigna elevata
  • Acne da steroidi
  • Nervosismo
  • Psicosi
  • Depressione

Controindicazioni

  • Epatite
  • Osteoporosi
  • Malattie infettive della pelle causate da virus, batteri o funghi
  • ipertensione non trattata o refrattaria
  • Diabete mellito non trattato o scarsamente controllato
  • Psicosi
  • Gravidanza e allattamento
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Sostanze

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Malattie

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