Metoclopramide

Metoclopramide
Codice ATC A03FA01
Formula C14H22ClN3O2
Massa molare (g·mol−1) 299,80
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 146,5–148
Valore PKS 9,27
Numero CAS 364-62-5
Numero PUB 4168
Drugbank ID DB01233
Solubilità praticamente insolubile in acqua, leggermente solubile in metanolo

Nozioni di base

La metoclopramide è un antiemetico ed è usata per il trattamento sintomatico di nausea e vomito. È anche usato per accelerare l'inizio dell'azione di alcuni altri farmaci. Può essere somministrato sia come compressa che come infusione. La metoclopramide è disponibile solo su prescrizione.

Farmacologia

Farmacodinamica

L'effetto antiemetico della metoclopramide deriva dall'inibizione dei recettori della dopamina D2 e della serotonina 5-HT3 nel cervello. La somministrazione di questo farmaco provoca effetti procinetici tramite effetti inibitori sui recettori D2 pre e postsinaptici, agonismo dei recettori della serotonina 5-HT4 e antagonismo dell'inibizione dei recettori muscarinici. Questa azione aumenta il rilascio di acetilcolina, con conseguente aumento dello sfintere esofageo inferiore e del tono gastrico, e accelerazione dello svuotamento gastrico e del transito nell'intestino. La metoclopramide antagonizza i recettori D2 della dopamina. La dopamina esercita un effetto rilassante sul tratto gastrointestinale legandosi ai recettori muscolari D2.

Farmacocinetica

La metoclopramide è rapidamente assorbita nel tratto gastrointestinale con un tasso di assorbimento di circa 84%. La biodisponibilità della preparazione orale è riportata essere di circa il 40,7% ma può variare dal 30 al 100%. La metoclopramide è legata per il 30% alle proteine plasmatiche, principalmente alla glicoproteina alfa-1-acido. La metoclopramide subisce un metabolismo di primo passaggio e il suo metabolismo varia a seconda dell'individuo. Questo farmaco è metabolizzato dagli enzimi del citocromo P450 nel fegato. I due enzimi CYP2D6 e CYP3A4 sono principalmente coinvolti. Circa l'85% di una dose somministrata per via orale è stata misurata nelle urine entro 72 ore durante uno studio farmacocinetico. L'emivita media di eliminazione della metoclopramide in persone con funzione renale sana è tra 5 e 6 ore, ma è prolungata in pazienti con insufficienza renale. Un aggiustamento verso il basso della dose dovrebbe essere considerato.

Tossicità

Effetti collaterali

Le reazioni avverse comuni associate alla terapia con metoclopramide includono agitazione (acatisia) e distonia focale. Rari UAWs includono ipertensione, ipotensione, iperprolattinemia che porta a galattorrea, mal di testa ed effetti extrapiramidali come crisi oculogyric.

La metoclopramide può essere la causa più comune di disturbi del movimento indotti da farmaci. Il rischio di effetti extrapiramidali è aumentato nelle persone sotto i 20 anni di età e con una terapia ad alte dosi o prolungata. La discinesia tardiva può essere persistente e irreversibile in alcune persone. La maggior parte delle segnalazioni di discinesia tardiva si verifica in persone che hanno assunto metoclopramide per più di tre mesi.

Le reazioni distoniche possono essere trattate con benzatropina, difenidramina, triexifenidile o prociclidina. I sintomi di solito si risolvono con la difenidramina iniettata per via intramuscolare. Gli agenti della classe delle benzodiazepine possono essere utili, ma il beneficio è solitamente piccolo e gli effetti collaterali di sedazione e debolezza possono essere problematici.

In einigen Fällen stehen die Akathisieeffekte von Metoclopramid in direktem Zusammenhang mit der Infusionsrate, wenn das Medikament intravenös verabreicht wird. Die Nebenwirkungen traten in der Regel in den ersten 15 Minuten nach der Dosis von Metoclopramid auf.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 750 mg/kg

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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