Metoprololo

Metoprololo
Codice ATC C07AB02
Formula C15H25NO3
Massa molare (g·mol−1) 267,36
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 121–124
Punto di ebollizione (°C) 398
Valore PKS 9.7
Numero CAS 51384-51-1
Numero PUB 4171
Drugbank ID DB00264
Solubilità scarsamente solubile in acqua

Nozioni di base

Il metoprololo è un bloccante selettivo del recettore β1. È usato per trattare l'alta pressione sanguigna, il dolore al petto dovuto al cattivo flusso di sangue al cuore e una serie di condizioni che coinvolgono un ritmo cardiaco anormalmente veloce. È anche usato per prevenire ulteriori problemi cardiaci dopo un infarto del miocardio e per prevenire l'emicrania.

Metoprolol wird gewöhnlich durch den Mund genommen oder intravenös verabreicht und ist rezeptpflichtig.

Farmacologia

Farmacodinamica

Il metoprololo è un bloccante dei recettori beta-1-adrenergici che agisce specificamente sulle cellule del cuore. L'effetto sui recettori beta-2 è trascurabile. Questa inibizione diminuisce la portata cardiaca attraverso effetti cronotropi e inotropi negativi (la frequenza cardiaca e la forza di battito sono ridotte).

Farmacocinetica

Quando viene somministrato per via orale, il metoprololo è quasi completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. La concentrazione sierica massima viene raggiunta 20 minuti dopo la somministrazione endovenosa e 1-2 ore dopo la somministrazione orale. La biodisponibilità del metoprololo è del 100% con la somministrazione endovenosa e di circa il 50% con la somministrazione orale. Il legame con le proteine del plasma è di circa l'11%. Il metoprololo subisce un significativo metabolismo epatico di primo passaggio, che rappresenta circa il 50% della dose somministrata. Il metabolismo del metoprololo è determinato principalmente dall'attività del CYP2D63 e in misura minore dall'attività del CYP3A4. Il metoprololo viene escreto principalmente attraverso i reni.

Le

formulazioni a rilascio immediato di metoprololo hanno un'emivita di circa 3-7 ore.

interazioni farmacologicheQuando

preso in concomitanza con altri farmaci cardiaci, come Ca-antagonisti (verapamil e diltiazem) o farmaci antiaritmici come disopyramide. Una combinazione può portare a effetti collaterali pericolosi per la vita.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni sono disturbi del sonno, stanchezza, sensazione di debolezza e disagio addominale. Gravi effetti collaterali possono verificarsi in dosi maggiori. Maggiore cautela è necessaria nell'uso in persone con problemi al fegato o asma. La sospensione del farmaco dovrebbe essere graduale per ridurre il rischio di ulteriori problemi di salute.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 3470 mg-kg-1

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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