| Codice ATC | C07AB02 |
| Numero CAS | 51384-51-1 |
| Numero PUB | 4171 |
| ID Drugbank | DB00264 |
| Formula bruta | C15H25NO3 |
| Massa molare (g·mol−1) | 267,36 |
| Stato fisico | soldio |
| Punto di fusione (°C) | 121–124 |
| Punto di ebollizione (°C) | 398 |
| Valore PKS | 9.7 |
Il metoprololo è un bloccante selettivo del recettore β1. È usato per trattare l'alta pressione sanguigna, il dolore al petto dovuto al cattivo flusso di sangue al cuore e una serie di condizioni che coinvolgono un ritmo cardiaco anormalmente veloce. È anche usato per prevenire ulteriori problemi cardiaci dopo un infarto del miocardio e per prevenire l'emicrania.
Metoprolol wird gewöhnlich durch den Mund genommen oder intravenös verabreicht und ist rezeptpflichtig.
Il metoprololo è un bloccante dei recettori beta-1-adrenergici che agisce specificamente sulle cellule del cuore. L'effetto sui recettori beta-2 è trascurabile. Questa inibizione diminuisce la portata cardiaca attraverso effetti cronotropi e inotropi negativi (la frequenza cardiaca e la forza di battito sono ridotte).
Quando viene somministrato per via orale, il metoprololo è quasi completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. La concentrazione sierica massima viene raggiunta 20 minuti dopo la somministrazione endovenosa e 1-2 ore dopo la somministrazione orale. La biodisponibilità del metoprololo è del 100% con la somministrazione endovenosa e di circa il 50% con la somministrazione orale. Il legame con le proteine del plasma è di circa l'11%. Il metoprololo subisce un significativo metabolismo epatico di primo passaggio, che rappresenta circa il 50% della dose somministrata. Il metabolismo del metoprololo è determinato principalmente dall'attività del CYP2D63 e in misura minore dall'attività del CYP3A4. Il metoprololo viene escreto principalmente attraverso i reni.
Leformulazioni a rilascio immediato di metoprololo hanno un'emivita di circa 3-7 ore.
Gli effetti collaterali comuni sono disturbi del sonno, stanchezza, sensazione di debolezza e disagio addominale. Gravi effetti collaterali possono verificarsi in dosi maggiori. Maggiore cautela è necessaria nell'uso in persone con problemi al fegato o asma. La sospensione del farmaco dovrebbe essere graduale per ridurre il rischio di ulteriori problemi di salute.
LD50 (ratto, orale): 3470 mg-kg-1
Markus Falkenstätter, BSc
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
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