Effetto
Farmacodinamica
Le tetracicline, come la minociclina, entrano nelle cellule batteriche attraverso i canali dei pori legandosi a cationi come il magnesio. Ciò consente loro di entrare nel periplasma, dove si dissociano nuovamente dai cationi, permettendo alla tetraciclina lipofila di diffondersi nel citoplasma batterico. Le tetracicline impediscono il legame dell'aminoacil-tRNA al ribosoma 30S, che si trova solo nei batteri, e quindi inibiscono la sintesi proteica. Di conseguenza, i batteri non possono più moltiplicarsi e alla fine muoiono.
Farmacocinetica
La minociclina viene assorbita rapidamente e quasi completamente dalla parte superiore dell'intestino tenue. L'assunzione insieme al cibo non ha alcuna influenza rilevante sull'assorbimento. Raggiunge la massima concentrazione plasmatica dopo una o due ore e ha un legame con le proteine plasmatiche del 70-75%. La sostanza penetra in quasi tutti i tessuti, con concentrazioni particolarmente elevate nella cistifellea e nel fegato. La minociclina attraversa la barriera emato-encefalica meglio di altre tetracicline e raggiunge concentrazioni terapeuticamente rilevanti anche nel cervello. La minociclina viene metabolizzata per circa il 50% nel fegato. Il resto viene escreto prevalentemente immutato attraverso l'intestino. Circa il 10-15% viene escreto attraverso i reni. L'emivita biologica è di circa 14-22 ore nei soggetti sani e di 30 ore o più nei pazienti con insufficienza renale o epatica.
Interazioni
Quando la minociclina viene combinata con sostanze arngeiche o alimenti contenenti cationi divalenti, si possono formare i cosiddetti complessi chelati in cui si lega la minociclina libera. Di conseguenza, il farmaco non può più essere assorbito nell'intestino tenue e perde quindi la sua efficacia.
Questi includono, ad esempio:
- Prodotti lattiero-caseari
- Antiacidi
- Integratori di calcio e magnesio
- Integratori di ferro
- Lassativi contenenti magnesio
- Sequestranti degli acidi biliari
La combinazione con isotretinoina, acitretina o altri retinoidi può aumentare il rischio di ipertensione intracranica. La minociclina riduce significativamente le concentrazioni del farmaco anti-HIV atazanavir nell'organismo. La minociclina aumenta l'effetto dei derivati della cumarina e delle sulfoniluree. La tossicità del metotrexato e della ciclosporina è aumentata dalla minociclina. L'effetto dei contraccettivi orali è indebolito dalla somministrazione di minociclina.
