Morfina

Morfina
Codice ATC N02AA01, N07BC09
Formula C17H19NO3
Massa molare (g·mol−1) 285,34
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 253–254
Valore PKS 8,21
Numero CAS 57-27-2
Numero PUB 5288826
Drugbank ID DB00295
Solubilità solubile in acqua (cloridrato)

Nozioni di base

La morfina è un antidolorifico della famiglia degli oppiacei. Agisce direttamente sul sistema nervoso centrale (SNC), riducendo la sensazione di dolore. Può essere preso sia per il dolore acuto che per quello cronico ed è spesso usato per il dolore grave dopo attacchi di cuore, calcoli renali e durante il travaglio. La morfina può essere somministrata per bocca, per iniezione in un muscolo, per iniezione sotto la pelle, per via endovenosa, per iniezione nello spazio intorno al midollo spinale o per via rettale. Poiché gli oppioidi possono causare una grave dipendenza, la morfina è disponibile solo con una prescrizione narcotica.

Farmacologia

Farmacodinamica

La morfina agisce nel sistema nervoso centrale sui recettori μ-, κ- e δ-opioidi. Principalmente attraverso il legame ai μ-recettori, la trasmissione del dolore nel cervello è inibita e quindi l'effetto analgesico è raggiunto. L'attivazione dei recettori oppioidi impedisce l'afflusso di calcio presinaptico, che porta all'iperpolarizzazione della cellula e quindi a una ridotta eccitabilità. Post-sinapticamente, la morfina attiva i canali del potassio, il che aumenta l'efflusso di potassio. Questo provoca anche un'iperpolarizzazione e una ridotta eccitabilità della cellula nervosa.

Farmacocinetica

La morfina viene assorbita nell'ambiente alcalino dell'intestino superiore e della mucosa rettale. La biodisponibilità della morfina è dell'80-100%. La morfina è legata al 35% delle proteine nel sangue. La morfina è metabolizzata al 90% per glucuronizzazione attraverso UGT2B7 e solfatazione. La morfina è metabolizzata al 90% per glucuronizzazione e solfatazione. Il 70-80% della dose somministrata viene escreto entro 48 ore. La morfina viene escreta prevalentemente nelle urine e in misura minore nelle feci.

Tossicità

Effetti collaterali

Effetti collaterali comuni

  • Costipazione
  • Nausea o vomito
  • Sonnolenza
  • capogiri e sensazione di rotazione (vertigini)
  • Confusione
  • Mal di testa
  • prurito o eruzioni cutanee

Gravi effetti collaterali

  • difficoltà a respirare o respiri brevi e poco profondi
  • rigidità muscolare
  • gravi vertigini e stanchezza (hypeotonia)
  • Attacchi o convulsioni

Se ha un attacco o una convulsione, vada immediatamente al pronto soccorso.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 335 mg-kg-1

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • NHS
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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