Naltrexone

Codice ATCN07BB04
Numero CAS16590-41-3
Numero PUB5360515
ID DrugbankDB00704
Formula brutaC20H23NO4
Massa molare (g·mol−1)341,40
Stato fisicosoldio
Punto di fusione (°C)168–170
Valore PKS8.38

Nozioni di base

Il naltrexone è un farmaco utilizzato per trattare le overdose di oppioidi e la dipendenza da alcol e oppioidi.

Uso e indicazioni

Il naltrexone è un antagonista degli oppioidi in grado di invertire gli effetti degli oppioidi (farmaci simili alla morfina) e può quindi essere utilizzato per contrastare le overdose. Altre indicazioni includono il trattamento della dipendenza da alcol e da oppioidi, nonché usi off-label per il trattamento di vari disturbi comportamentali associati a comportamenti compulsivi.

Il naltrexone viene somministrato sotto forma di compresse rivestite con film o come iniezione intramuscolare. Il dosaggio standard delle compresse è di 50 mg. È disponibile solo su prescrizione medica.

La storia

Il naltrexone è stato sintetizzato per la prima volta nel 1963 e descritto nel 1965 come un antagonista degli oppioidi attivo per via orale, a lunga durata d'azione e altamente potente. È stato brevettato da Endo Laboratories nel 1967. Negli Stati Uniti, il naltrexone è stato autorizzato per la prima volta nel 1984. Una formulazione a rilascio prolungato per iniezione intramuscolare è stata approvata dalla FDA nel 2006 per il trattamento della dipendenza da alcol e nel 2010 per il trattamento della dipendenza da oppioidi.

Farmacologia

Uso e indicazioni

Il naltrexone è un antagonista puro degli oppioidi a livello dei 4 tipi di recettori oppioidi. Il naltrexone è indicato per il trattamento della dipendenza da alcol e per bloccare gli effetti degli oppioidi somministrati per via esogena. Attenua significativamente o blocca completamente e in modo reversibile l'effetto soggettivamente percepito degli oppioidi somministrati per via endovenosa. Se somministrato in concomitanza con la morfina, il naltrexone blocca la dipendenza fisica da morfina, eroina e altri oppioidi.

Il meccanismo d'azione del naltrexone nell'alcolismo non è chiaro, ma i dati preclinici suggeriscono un coinvolgimento del sistema oppioide endogeno. Si presume che il naltrexone agisca come antagonista competitivo nei confronti dei recettori mc-, κ- e δ nel SNC, con la massima affinità per il recettore μ. Il naltrexone si lega in modo competitivo a questi recettori e può bloccare l'azione degli oppioidi endogeni (endorfine). Bloccando queste endorfine, il desiderio di sostanze come l'alcol o gli oppioidi viene soppresso.

L'effetto del naltrexone nel trattamento della dipendenza da alcol è descritto come moderato e riduce la quantità e la frequenza del consumo di alcol. Nel trattamento della dipendenza da oppioidi, il naltrexone è molto efficace e ha un elevato grado di compliance da parte del paziente, poiché deve essere somministrato per via sottocutanea solo una volta al mese. Uno svantaggio, tuttavia, è che l'uso richiede una completa astinenza preventiva, mentre con le alternative attuali l'uso è possibile dopo un breve periodo di tempo.

Alcuni studi indicano che il naltrexone è adatto a ridurre le dipendenze comportamentali come il gioco d'azzardo o la cleptomania, nonché i comportamenti sessuali compulsivi. In uno studio, la maggior parte dei criminali sessuali studiati ha riportato una forte diminuzione degli impulsi e delle fantasie sessuali, che sono tornati al livello di base dopo la sospensione del farmaco.

Farmacocinetica

Il naltrexone è ben assorbito per via orale, ma ha una bassa biodisponibilità dovuta a un significativo metabolismo di primo passaggio. Questa è approssimativamente compresa tra il 5 e il 40 %. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 40%. Il naltrexone viene metabolizzato nel fegato ed escreto attraverso i reni. La parte escreta immutata è solo il 2 %. Il naltrexone e i suoi metaboliti sono escreti principalmente nelle urine. L'emivita di eliminazione è di circa 4 ore.

Interazioni

Il naltrexone non è metabolizzato dal sistema enzimatico P450 e pertanto presenta un basso rischio di interazione. Gli analgesici oppioidi utilizzati come farmaci d'emergenza devono essere dosati in misura maggiore durante l'assunzione di naltrexone. L'assunzione di analgesici oppioidi in concomitanza con il naltrexone aumenta il rischio di depressione respiratoria e va quindi effettuata solo in caso di emergenza.

Tossicità

Controindicazioni

Il naltrexone non deve essere assunto per le seguenti condizioni o disturbi:

  • allergia al naltrexone
  • epatite acuta (infiammazione del fegato) o altre gravi malattie del fegato
  • gravi malattie renali
  • uso esistente di oppioidi
  • Dipendenza da oppioidi senza che sia iniziata l'astinenza

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni del naltrexone includono

  • Nausea
  • vomito
  • Sonnolenza
  • Ansia
  • mal di testa
  • Irrequietezza
  • Nervosismo
  • Dolore addominale
  • Dolori articolari
  • Dolori e crampi muscolari
  • debolezza
  • diminuzione dell'appetito
  • palpitazioni
  • aumento della frequenza cardiaca
  • alterazioni dell'ECG
  • disturbi della libido
  • sete
  • vertigini
  • aumento della lacrimazione
  • dolore al petto
  • diarrea
  • costipazione
  • eruzione cutanea
  • eiaculazione ritardata e disfunzione erettile
  • aumento dell'energia
  • irritabilità
  • aumento della sudorazione
  • disturbi affettivi
  • sintomi del raffreddore
  • problemi di sonno
  • mal di denti

Gravidanza e allattamento

Non è noto se il naltrexone possa nuocere al feto. Questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se il possibile beneficio giustifica il possibile rischio.

Non è noto se il naltrexone passi nel latte materno quando viene somministrato come iniezione endovenosa. Il naltrexone in compresse passa nel latte materno. Se ne sconsiglia pertanto l'assunzione durante l'allattamento.

Fonti

  • Ryback RS. Naltrexone in the treatment of adolescent sexual offenders. J Clin Psychiatry. 2004 Jul;65(7):982-6. doi: 10.4088/jcp.v65n0715. PMID: 15291688.
  • Drugbank.com
  • Drugs.com
  • PubChem.gov
Markus Falkenstätter, BSc

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