Naproxen

Naproxen
Codice ATC G02CC02, M01AE02, M02AA12
Formula C14H14O3
Massa molare (g·mol−1) 230,26
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 152
Valore PKS 4.15
Numero CAS 22204-53-1
Numero PUB 156391
Drugbank ID DB00788
Solubilità scarsamente solubile in acqua

Nozioni di base

Naproxen è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (NSAID) usato per trattare il dolore, i crampi mestruali, le condizioni infiammatorie come l'artrite reumatoide e la febbre. Viene assunto per via orale ed è disponibile in formulazioni a rilascio immediato e ritardato.

Farmacologia

Farmacodinamica

Naproxen agisce come un coxib non selettivo attraverso l'inibizione reversibile di entrambi gli enzimi COX-1 e COX-2. Questo porta all'inibizione della sintesi delle prostaglandine. Le prostaglandine agiscono come molecole di segnalazione nel corpo e inducono infiammazione, febbre e dolore. Inibendo la COX-1/2, il naprossene induce quindi un effetto antinfiammatorio, antipiretico e analgesico.

Farmacocinetica

Naproxen è altamente legato alle proteine, con >99% del farmaco legato all'albumina (la principale proteina plasmatica) a concentrazioni terapeutiche. Naproxen è un substrato del CYP1A2 e CYP2C9. È ampiamente metabolizzato nel fegato a 6-O-desmetilnaproxen, e sia il naprossene che il metabolita desmetilico sono ulteriormente metabolizzati nei loro rispettivi metaboliti coniugati con acilglucuronide. Dopo la metabolizzazione, gran parte della dose data viene escreta nelle urine.

Interazioni

Naproxen può interagire con antidepressivi, litio, metotrexate, probenecid, warfarin e altri fluidificanti del sangue, farmaci per il cuore o la pressione sanguigna, compresi i diuretici, o farmaci steroidei come il prednisone.

NSAR wie Naproxen können die Wirksamkeit von SSRI-Antidepressiva beeinträchtigen und vermindern sowie das Blutungsrisiko erhöhen, das größer ist als das individuelle Blutungsrisiko der beiden Wirkstoffklassen, wenn sie zusammen eingenommen werden. Naproxen ist in Gegenwart von SSRIs nicht kontraindiziert, allerdings sollte die gleichzeitige Anwendung der Medikamente mit Vorsicht erfolgen.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni sono:

  • Vertigini
  • Mal di testa
  • lividi
  • reazioni allergiche
  • Bruciore di stomaco
  • dolore allo stomaco.

Gli effetti collaterali gravi includono un aumento del rischio di malattie cardiache, ictus, emorragie gastrointestinali e ulcere allo stomaco. Il rischio di malattie cardiache può essere inferiore a quello di altri FANS. Non è raccomandato nelle persone con problemi ai reni. L'uso non è raccomandato nel terzo trimestre di gravidanza.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 248 mg-kg-1

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Farmaci

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Malattie

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