| Codice ATC | G02CC02, M01AE02, M02AA12 |
| Numero CAS | 22204-53-1 |
| Numero PUB | 156391 |
| ID Drugbank | DB00788 |
| Formula bruta | C14H14O3 |
| Massa molare (g·mol−1) | 230,26 |
| Stato fisico | soldio |
| Punto di fusione (°C) | 152 |
| Valore PKS | 4.15 |
Naproxen è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (NSAID) usato per trattare il dolore, i crampi mestruali, le condizioni infiammatorie come l'artrite reumatoide e la febbre. Viene assunto per via orale ed è disponibile in formulazioni a rilascio immediato e ritardato.
Naproxen agisce come un coxib non selettivo attraverso l'inibizione reversibile di entrambi gli enzimi COX-1 e COX-2. Questo porta all'inibizione della sintesi delle prostaglandine. Le prostaglandine agiscono come molecole di segnalazione nel corpo e inducono infiammazione, febbre e dolore. Inibendo la COX-1/2, il naprossene induce quindi un effetto antinfiammatorio, antipiretico e analgesico.
Naproxen è altamente legato alle proteine, con >99% del farmaco legato all'albumina (la principale proteina plasmatica) a concentrazioni terapeutiche. Naproxen è un substrato del CYP1A2 e CYP2C9. È ampiamente metabolizzato nel fegato a 6-O-desmetilnaproxen, e sia il naprossene che il metabolita desmetilico sono ulteriormente metabolizzati nei loro rispettivi metaboliti coniugati con acilglucuronide. Dopo la metabolizzazione, gran parte della dose data viene escreta nelle urine.
Naproxen può interagire con antidepressivi, litio, metotrexate, probenecid, warfarin e altri fluidificanti del sangue, farmaci per il cuore o la pressione sanguigna, compresi i diuretici, o farmaci steroidei come il prednisone.
NSAR wie Naproxen können die Wirksamkeit von SSRI-Antidepressiva beeinträchtigen und vermindern sowie das Blutungsrisiko erhöhen, das größer ist als das individuelle Blutungsrisiko der beiden Wirkstoffklassen, wenn sie zusammen eingenommen werden. Naproxen ist in Gegenwart von SSRIs nicht kontraindiziert, allerdings sollte die gleichzeitige Anwendung der Medikamente mit Vorsicht erfolgen.
Gli effetti collaterali comuni sono:
Gli effetti collaterali gravi includono un aumento del rischio di malattie cardiache, ictus, emorragie gastrointestinali e ulcere allo stomaco. Il rischio di malattie cardiache può essere inferiore a quello di altri FANS. Non è raccomandato nelle persone con problemi ai reni. L'uso non è raccomandato nel terzo trimestre di gravidanza.
LD50 (ratto, orale): 248 mg-kg-1
Markus Falkenstätter, BSc
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
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