Nebivololo

Nebivololo
Codice ATC C07AB12
Formula C22H25F2NO4
Massa molare (g·mol−1) 405.442
Punto di fusione (°C) 223-228
Valore PKS 8.13
Numero CAS 118457-14-0
Numero PUB 71301
Drugbank ID DB04861
Solubilità 0.091g/100mL

Nozioni di base

Il nebivololo è un farmaco del gruppo dei beta-bloccanti. Viene utilizzato per trattare l'insufficienza cardiaca e l'ipertensione. Tuttavia, grazie alla disponibilità di alternative migliori, i beta-bloccanti non sono più la prima scelta nel trattamento dell'ipertensione primaria. Vengono assunti per via orale sotto forma di compresse.

Il nebivololo è stato brevettato da Menarini e Janssen Pharmaceutica nel 1983 e approvato per la prima volta nel 1997.

Farmacologia

Farmacodinamica

Il nebivololo blocca i recettori β1- e β2, con una selettività molto più elevata per i recettori β1. Bloccando i recettori β1, i ligandi endogeni adrenalina e noradrenalina non possono più legarsi a questi recettori. Questi aumentano normalmente la frequenza e la forza del battito cardiaco. Bloccandoli con il nebivololo, la frequenza cardiaca anormalmente aumentata si normalizza di nuovo e il cuore può pompare il sangue nella circolazione in modo più efficiente. Bloccando i recettori β2, la muscolatura liscia dei vasi sanguigni si rilassa, abbassando la pressione sanguigna. Tuttavia, a causa dell'elevata selettività per i recettori β1, questo effetto non è molto pronunciato.

Farmacocinetica

L'assorbimento del nebivololo non è influenzato dall'assunzione di cibo. Il livello plasmatico massimo viene raggiunto dopo circa 2-4 ore. Il farmaco è legato al 98% all'albumina sierica. Viene escreto sia nelle urine che nelle feci. L'emivita è di circa 12 ore.

La metabolizzazione avviene nel fegato ed è catalizzata principalmente dall'enzima CYP2D6. A causa di variazioni genetiche nella popolazione, ci sono individui che producono più o meno di questo enzima. Questo può portare a notevoli fluttuazioni del principio attivo in questi individui, che possono influenzare l'effetto. Soprattutto nei cosiddetti "scarsi metabolizzatori del CYP2D6" (troppo poco CYP2D6 presente), dopo l'assunzione di nebivololo possono verificarsi un aumento dei livelli plasmatici e quindi degli effetti collaterali indesiderati. Ciò riguarda in particolare parti della popolazione caucasica e le persone di origine africana.

Interazioni tra farmaci

L'assunzione contemporanea di sostanze che vengono degradate anche dal CYP2D6 o l'assunzione di sostanze che inibiscono o inducono il CYP2D6 può portare a concentrazioni sieriche alterate. Questo può portare a un aumento degli effetti collaterali o a una mancanza di effetti.

Tossicità

Effetti collaterali

  • Mal di testa
  • Stanchezza
  • Vertigini
  • sonnolenza
  • diminuzione del flusso sanguigno alle estremità
  • Bradicardia

Controindicazioni

  • Grave bradicardia
  • Blocco cardiaco superiore al primo grado
  • Shock cardiogeno
  • Insufficienza cardiaca scompensata
  • Sindrome del seno malato (a meno che non sia presente un pacemaker permanente)
  • Pazienti con grave insufficienza epatica
  • Ipersensibilità al nebivololo
Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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