Neomicina

Neomicina
Codice ATC A01AB08, A07AA01, B05CA09, D06AX04, G01AA14, J01GB05, R02AB01, S01AA03, S02AA07, S03AA01
Formula C23H46N6O13
Massa molare (g·mol−1) 614,64
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 6
Valore PKS 12.9
Numero CAS 1404-04-2
Numero PUB 8378
Drugbank ID DB00994
Solubilità solubile in acqua

Nozioni di base

La neomicina è un antibiotico aminoglicoside ad ampio spettro derivato dai prodotti metabolici dello Streptomyces fradiae (un batterio). La neomicina è una miscela di tre componenti, neomicina A, B e C. La neomicina B, conosciuta anche come framicetina, è il componente più attivo. La neomicina è attiva sia contro gli agenti patogeni gram-positivi che gram-negativi ed è usata sotto forma del suo sale solfato contro le infezioni della pelle e delle mucose e per trattare ferite aperte o ustioni. Inoltre, può essere usato in altri preparati (per via orale o come soluzione) per trattare le infezioni dell'intestino e della vescica, così come l'encefalopatia epatica. È spesso combinato con altri antibiotici. La neomicina è disponibile solo su prescrizione.

Farmacologia

Farmacodinamica

Come altri antibiotici aminoglicosidi, la neomicina inibisce i ribosomi batterici legandosi alla subunità ribosomiale 30S dei batteri suscettibili e interferendo con la traduzione della sintesi proteica batterica. La traduzione batterica è normalmente iniziata dal legame dell'mRNA alla subunità ribosomiale 30S e dal successivo legame alla subunità 50S per l'allungamento. Il legame della neomicina ai ribosomi significa che questo non è più possibile e i batteri non possono più crescere e moltiplicarsi.

Farmacocinetica

La neomicina è scarsamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Tuttavia, l'assorbimento gastrointestinale del farmaco può essere aumentato se è presente una malattia gastrointestinale infiammatoria o ulcerativa. Il legame con le proteine varia da 0-30%. Ci sono informazioni limitate sul metabolismo della neomicina, poiché l'assorbimento sistemico dopo la somministrazione del farmaco è molto piccolo. Il metabolismo è quindi considerato trascurabile. La piccola frazione assorbita di neomicina viene escreta attraverso il rene. La parte non assorbita del farmaco viene escreta invariata nelle feci.

Interazioni

Poiché la neomicina non entra nella circolazione sistemica, non ci si devono aspettare interazioni gravi.


Tossicità

Effetti collaterali

Quando vengono applicati topicamente, gli effetti collaterali sono di solito limitati all'area di applicazione e includono irritazione, rossore e prurito della pelle. Nella circolazione sistemica, gli effetti collaterali possono essere molto gravi. I possibili effetti collaterali includono grave ipotensione, palpitazioni, shock, nausea e vomito. Per questo motivo, al giorno d'oggi è usato principalmente solo in preparazioni topiche.

Dati tossicologici

LD50 del solfato di neomicina (topo, orale): > 8 g/kg.

Fonti