Nimesulide

Codice ATCM01AX17, M02AA26
Numero CAS51803-78-2
Numero PUB4495
ID DrugbankDB04743
Formula brutaC13H12N2O5S
Massa molare (g·mol−1)308,31
Stato fisicosoldio
Punto di fusione (°C)143–144,5

Nozioni di base

Nimesulide è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) con proprietà analgesiche e antipiretiche. Le sue indicazioni approvate sono il trattamento del dolore acuto, il trattamento sintomatico dell'osteoartrite e la dismenorrea primaria negli adolescenti e negli adulti di età superiore ai 12 anni. Di solito si prende per bocca.

Farmacologia

Farmacodinamica

L'effetto antinfiammatorio della nimesulide è dovuto all'inibizione della cicloossigenasi-2 (COX-2), un enzima coinvolto nella sintesi delle prostaglandine attraverso la via dell'acido arachidonico. Questo si traduce in una diminuzione dei livelli di prostaglandine che mediano il dolore, la febbre e l'infiammazione.

Farmacocinetica

Nimesulide è rapidamente assorbita dopo la somministrazione orale. Nimesulide ha un'azione relativamente rapida, con una riduzione significativa del dolore e dell'infiammazione osservata entro 15 minuti dall'assunzione del farmaco. Il legame delle proteine plasmatiche è superiore al 97%. La nimesulide subisce un'estesa biotrasformazione, principalmente a 4-idrossinimesulide. Il 4-Idrossinimesulide è anche biologicamente attivo. L'eliminazione avviene in gran parte attraverso i reni e in misura minore attraverso le feci. L'emivita della nimesulide è di 2-4 ore.

Tossicità

Effetti collaterali

A causa delle preoccupazioni sul rischio di tossicità epatica, la nimesulide è stata ritirata dal mercato in diversi paesi (Spagna, Finlandia, Belgio, Irlanda e USA). I problemi al fegato hanno portato sia alla morte che alla necessità di un trapianto. Questo può verificarsi già tre giorni dopo aver iniziato il farmaco.

Folgende Nebenwirkungen sind ebenfalls aufgetreten:

  • Diarrea
  • Vomito
  • eruzione cutanea
  • Prurito
  • Vertigini
  • Sapore amaro in bocca

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 200 mg-kg-1

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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