Nimesulide è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) con proprietà analgesiche e antipiretiche. Le sue indicazioni approvate sono il trattamento del dolore acuto, il trattamento sintomatico dell'osteoartrite e la dismenorrea primaria negli adolescenti e negli adulti di età superiore ai 12 anni. Di solito si prende per bocca.
L'effetto antinfiammatorio della nimesulide è dovuto all'inibizione della cicloossigenasi-2 (COX-2), un enzima coinvolto nella sintesi delle prostaglandine attraverso la via dell'acido arachidonico. Questo si traduce in una diminuzione dei livelli di prostaglandine che mediano il dolore, la febbre e l'infiammazione.
Nimesulide è rapidamente assorbita dopo la somministrazione orale. Nimesulide ha un'azione relativamente rapida, con una riduzione significativa del dolore e dell'infiammazione osservata entro 15 minuti dall'assunzione del farmaco. Il legame delle proteine plasmatiche è superiore al 97%. La nimesulide subisce un'estesa biotrasformazione, principalmente a 4-idrossinimesulide. Il 4-Idrossinimesulide è anche biologicamente attivo. L'eliminazione avviene in gran parte attraverso i reni e in misura minore attraverso le feci. L'emivita della nimesulide è di 2-4 ore.
A causa delle preoccupazioni sul rischio di tossicità epatica, la nimesulide è stata ritirata dal mercato in diversi paesi (Spagna, Finlandia, Belgio, Irlanda e USA). I problemi al fegato hanno portato sia alla morte che alla necessità di un trapianto. Questo può verificarsi già tre giorni dopo aver iniziato il farmaco.
Folgende Nebenwirkungen sind ebenfalls aufgetreten:
LD50 (ratto, orale): 200 mg-kg-1
| Codice ATC | M01AX17, M02AA26 |
| Formula | C13H12N2O5S |
| Massa molare (g·mol−1) | 308,31 |
| Stato di aggregazione | soldio |
| Punto di fusione (°C) | 143–144,5 |
| Numero CAS | 51803-78-2 |
| Numero PUB | 4495 |
| Drugbank ID | DB04743 |
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