Ofloxacin

Ofloxacin
Codice ATC J01MA01, S01AE01, S02AA16
Formula C18H20FN3O4
Massa molare (g·mol−1) 361,4
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 254
Valore PKS 5,35
Numero CAS 82419-36-1
Numero PUB 4583
Drugbank ID DB01165
Solubilità scarsamente solubile in acqua

Nozioni di base

Ofloxacin è un antibiotico usato per trattare le infezioni batteriche in molte parti del corpo, tra cui il tratto respiratorio, i reni, la pelle, i tessuti molli e il tratto urinario.
Es wird weitgehend äußerlich als Augen- und Ohrentropfen eingesetzt.

Farmacologia

Farmacodinamica

L'Ofloxacina è un antibiotico ad ampio spettro che è efficace sia contro i batteri Gram-positivi che Gram-negativi. La sua modalità d'azione dipende dal blocco della replicazione del DNA batterico (duplicazione) legandosi a un enzima chiamato DNA girasi. Questo enzima permette la distorsione della doppia elica del DNA, che è necessaria per replicarlo in due.
Das Medikament hat eine 100-mal höhere Affinität für die bakterielle DNA-Gyrase als für die von Säugetieren.

Farmacocinetica

La biodisponibilità nella formulazione in compresse è di circa il 98%.
32% des Medikaments werden an Plasmaproteine gebunden.
Das Arzneimittel wird hauptsächlich renal ausgeschieden, wobei zwischen 65% und 80% einer verabreichten oralen Ofloxacin-Dosis innerhalb von 48 Stunden nach der Einnahme unverändert über den Urin ausgeschieden werden. Etwa 4-8 % einer Ofloxacin-Dosis werden mit den Fäzes ausgeschieden, das Arzneimittel unterliegt nur einer minimalen biliären Ausscheidung.

Interazioni

Ofloxacin può interagire con altri farmaci. La co-somministrazione di alcuni anti-infettivi fluorochinolonici (ad esempio ciprofloxacina, norfloxacina, ofloxacina) in pazienti che assumono teofillina può provocare concentrazioni sieriche di teofillina più alte e prolungate e possibilmente aumentare il rischio di reazioni avverse correlate alla teofillina. La grandezza di questa interazione varia considerevolmente tra i fluorochinoloni disponibili in commercio; l'effetto è meno pronunciato con norfloxacina o ofloxacina che con la ciprofloxacina.

L'assunzione di un fluorochinolone contemporaneamente al fenbufen (un farmaco antinfiammatorio non steroideo) può aumentare il rischio di stimolazione del SNC (ad esempio, convulsioni).

Gli integratori orali multivitaminici e minerali contenenti ad esempio ferro o zinco possono diminuire l'assorbimento orale dell'ofloxacina, con conseguente diminuzione delle concentrazioni sieriche di chinolone. Pertanto, queste multivitamine e/o integratori minerali non devono essere presi allo stesso tempo o entro 2 ore di una dose di ofloxacina.

Inoltre, il medicinale non deve essere assunto insieme a bevande o cibi contenenti caffeina, se possibile.

Tossicità

Effetti collaterali

Le reazioni avverse includono reazioni locali come bruciore, dolore, reazioni di ipersensibilità e raramente depositi.
Möglich, aber selten, sind systemische Nebenwirkungen wie allergische Reaktionen sowie Geruchs- und Geschmacksstörungen.

Bei 1 bis 2 % der mit Ofloxacin behandelten Patienten treten leichte Erhöhungen des ALT- und des alkalischen Phosphatasespiegel auf. Diese meist asymptomatischen Begleiterscheinungen klingen von selbst bei Fortsetzung der Therapie ab.

In rari casi, l'ofloxacina è stata associata a danno epatico acuto.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 5450 mg/kg

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