Olmesartan medoxomil

Olmesartan medoxomil
Codice ATC C09CA08
Formula C24H26N6O3
Massa molare (g·mol−1) 446,50
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 180–182
Valore PKS 4.3
Numero CAS 144689-24-7
Numero PUB 158781
Drugbank ID DB00275
Solubilità praticamente insolubile in acqua, leggermente solubile in metanolo

Nozioni di base

Olmesartan è un farmaco del gruppo degli antipertensivi (farmaci contro la pressione alta). All'interno di questo gruppo, appartiene agli antagonisti AT1, chiamati anche sartani. È usato per trattare la pressione alta. Nella sua forma pura, non può essere assorbito dal corpo, motivo per cui viene somministrato sotto forma del suo estere di riassorbimento olmesartan medoxomil. La forma di dosaggio più comune è la compressa. Olmesartan è soggetto a prescrizione.

Farmacologia

Farmacodinamica

L'effetto si basa sul blocco del recettore AT1. L'ormone angiotensina II si lega normalmente a questo recettore, che aumenta la pressione sanguigna. L'olmesartan inibisce competitivamente il recettore in modo che l'angiotensina II possa legarsi all'AT1 meno spesso, portando a una riduzione della pressione sanguigna. Inoltre, olmesartan mostra anche effetti benefici sulla funzione renale e ha anche proprietà antisclerotiche, che ha ulteriori effetti benefici sulla pressione sanguigna e sul sistema cardiovascolare.

Farmacocinetica

L'olmesartan viene somministrato sotto forma del suo prodrug olmesartan medoxomil, che non viene assorbito dal corpo nella sua forma pura. Viene convertito nella forma attiva durante il primo passaggio nel fegato. La biodisponibilità è quindi di circa il 26%. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 1-3 ore e il legame alle proteine plasmatiche è di circa il 99%. La degradazione di olmesartan non è catalizzata dagli enzimi del sistema CYP450, il che riduce significativamente la probabilità di interazioni con altri farmaci. Gran parte della dose data viene escreta invariata nelle feci. L'emivita plasmatica è di 10-15 ore.

Interazioni tra farmaci

Le interazioni farmacologiche si verificano principalmente in combinazione con altri farmaci antipertensivi. Di conseguenza, l'effetto di abbassamento della pressione sanguigna può essere troppo forte, il che può avere conseguenze pericolose per la vita. L'acido acetilsalicilico può danneggiare i reni se usato insieme. Gli antiacidi possono abbassare la concentrazione sierica di olmesartan e quindi indebolire il suo effetto. In rari casi, olmesartan può aumentare la concentrazione di litio a livelli tossici.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali tipici sono:

  • Ipertrigliceridemia
  • Vertigini
  • Mal di testa
  • Fatica
  • Disturbi gastrointestinali
  • Artrite, dolore alla schiena e allo scheletro
  • Dolore al petto e altri
  • Infezioni respiratorie e sintomi influenzali
  • Ematuria
  • Edema periferico
  • Elevazione degli enzimi epatici, dell'urea e della creatina fosfochinasi nel sangue
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Sostanze

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Malattie

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