Orphenadrine

L'orfenadrina è un rilassante muscolare ad azione centrale e appartiene al gruppo degli antistaminici H1. È usato per trattare la tensione dolorosa dei muscoli scheletrici e il morbo di Parkinson.

L'orfenadrina richiede una prescrizione e di solito viene data sotto forma di compresse o preparati liquidi da assumere. In alcuni casi, viene anche somministrato per via endovenosa. È disponibile sia come monopreparazione che in combinazione con paracetamolo o diclofenac.

Farmacodinamica

L'orfenadrina è un cosiddetto anticolinergico con effetti sul sistema nervoso centrale. L'orfenadrina ha pochissimo effetto sul sistema nervoso periferico. Inoltre, ha le proprietà di un antistaminico e di un anestetico locale.

Il meccanismo d'azione si basa principalmente su un blocco dei recettori del glutammato. Il glutammato è un neurotrasmettitore eccitatorio molto importante nel cervello umano. Se viene bloccata dall'orfenadrina, i muscoli diventano meno eccitati e si verifica il rilassamento.

Farmacocinetica

L'orfenadrina viene assorbita nel sangue principalmente attraverso il tratto gastrointestinale. Il legame alle proteine plasmatiche è del 95% e l'emivita plasmatica è tra le 13-20 ore. La degradazione del farmaco avviene interamente nelle cellule del fegato.

Interazioni tra farmaci

I principi attivi amantadina, chinidina, inibitori MAO e alcuni antidepressivi triciclici possono potenziare l'effetto anticolinergico dell'orfenadrina. L'orfenadrina può aumentare l'effetto della L-dopa. C'è un rischio di ipotermia se la clorpromazina è presa allo stesso tempo. Il consumo di alcol deve essere evitato durante l'assunzione di orphenadrine.

Dati tossicologici

Orale, topo LD50 = 100 mg/kg; orale, ratto LD50 = 255 mg/kg