L'orfenadrina è un rilassante muscolare ad azione centrale e appartiene al gruppo degli antistaminici H1. È usato per trattare la tensione dolorosa dei muscoli scheletrici e il morbo di Parkinson.
L'orfenadrina richiede una prescrizione e di solito viene data sotto forma di compresse o preparati liquidi da assumere. In alcuni casi, viene anche somministrato per via endovenosa. È disponibile sia come monopreparazione che in combinazione con paracetamolo o diclofenac.
L'orfenadrina è un cosiddetto anticolinergico con effetti sul sistema nervoso centrale. L'orfenadrina ha pochissimo effetto sul sistema nervoso periferico. Inoltre, ha le proprietà di un antistaminico e di un anestetico locale.
Il meccanismo d'azione si basa principalmente su un blocco dei recettori del glutammato. Il glutammato è un neurotrasmettitore eccitatorio molto importante nel cervello umano. Se viene bloccata dall'orfenadrina, i muscoli diventano meno eccitati e si verifica il rilassamento.
L'orfenadrina viene assorbita nel sangue principalmente attraverso il tratto gastrointestinale. Il legame alle proteine plasmatiche è del 95% e l'emivita plasmatica è tra le 13-20 ore. La degradazione del farmaco avviene interamente nelle cellule del fegato.
I principi attivi amantadina, chinidina, inibitori MAO e alcuni antidepressivi triciclici possono potenziare l'effetto anticolinergico dell'orfenadrina. L'orfenadrina può aumentare l'effetto della L-dopa. C'è un rischio di ipotermia se la clorpromazina è presa allo stesso tempo. Il consumo di alcol deve essere evitato durante l'assunzione di orphenadrine.
Orale, topo LD50 = 100 mg/kg; orale, ratto LD50 = 255 mg/kg
| Formula | C18H23NO·HCl |
| Massa molare (g·mol−1) | 305,84 g |
| Stato di aggregazione | soldio |
| Punto di fusione (°C) | < 25 |
| Punto di ebollizione (°C) | 195 |
| Valore PKS | 8,91 |
| Numero CAS | 341-69-5 |
| Numero PUB | 4601 |
| Drugbank ID | DB01173 |
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