Oxycodone

L'ossicodone è un farmaco del gruppo degli oppioidi usato per trattare il dolore da moderato a grave. Di solito viene assunto per bocca ed è disponibile in formulazioni a rilascio immediato e controllato (ritardato). Il sollievo dal dolore inizia solitamente entro quindici minuti e dura fino a sei ore nella formulazione a rilascio immediato. Sono anche disponibili prodotti combinati con paracetamolo, ibuprofene, naloxone e aspirina.

Farmacodinamica

L'ossicodone, un oppioide semisintetico, è un agonista completo altamente selettivo del recettore μ-opioide. L'ossicodone ha una bassa affinità per il recettore δ-opioide e il recettore κ-opioide, dove è anche un agonista. Il legame con i recettori degli oppioidi porta all'apertura dei canali del potassio e al blocco dei canali del calcio, con conseguente iperpolarizzazione delle cellule nervose del cervello. Questo rende le cellule nervose meno eccitabili, sopprimendo la trasmissione del dolore al cervello.

Farmacocinetica

L'ossicodone ha una biodisponibilità orale dal 60% all'87%, che non è influenzata dall'assunzione di cibo. Il legame con le proteine è del 45%. L'ossicodone è principalmente legato all'albumina del siero. Il metabolismo epatico dell'ossicodone è esteso ed è realizzato da 4 reazioni principali. Il CYP3A4 e il CYP3A5 eseguono l'N-demetilazione, il CYP2D6 esegue l'O-demetilazione e la riduzione del 6-keto e la coniugazione sono eseguite da enzimi ancora sconosciuti. L'ossicodone e i suoi metaboliti sono escreti nelle urine. L'emivita di eliminazione calcolata dell'ossicodone è di 3,2 ore per le formulazioni a rilascio immediato e di 4,5 ore per quelle a rilascio prolungato.

Interazioni tra farmaci

Le interazioni farmaco-farmaco possono verificarsi se le sostanze che sono anche degradate o indotte dagli enzimi CYP3A4, CYP3A5 e CYP2D6 sono prese allo stesso tempo. Possono verificarsi livelli plasmatici aumentati o diminuiti dei farmaci assunti ed effetti collaterali significativi.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni includono euforia, costipazione, nausea, vomito, perdita di appetito, sonnolenza, vertigini, prurito, bocca secca e sudorazione.

Gli effetti collaterali gravi possono includere assuefazione, dipendenza, allucinazioni, depressione respiratoria (una riduzione della respirazione), bradicardia e bassa pressione sanguigna. Coloro che sono allergici alla codeina possono anche essere allergici all'ossicodone.

L'uso di ossicodone all'inizio della gravidanza sembra essere relativamente sicuro.

Il rischio di sperimentare gravi sintomi di astinenza è alto se un paziente è diventato fisicamente dipendente e l'ossicodone viene bruscamente interrotto. Se l'ossicodone è stato preso regolarmente per un lungo periodo di tempo, dovrebbe essere interrotto gradualmente e non bruscamente. Le persone che prendono ossicodone regolarmente come droga ricreativa o in dosi più alte di quelle prescritte sono a rischio ancora maggiore di gravi sintomi di astinenza. I sintomi dell'astinenza da ossicodone, come con altri oppioidi, possono includere ansia, attacchi di panico, nausea, insonnia, dolore muscolare, debolezza muscolare, febbre e altri sintomi simili all'influenza.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 320 mg-kg-1