| Codice ATC | N05BA04 |
| Numero CAS | 604-75-1 |
| Numero PUB | 4616 |
| ID Drugbank | DB00842 |
| Formula bruta | C15H11ClN2O2 |
| Stato fisico | soldio |
| Punto di fusione (°C) | 205 |
| Valore PKS | 1.55; 10.9 |
L'oxazepam è una benzodiazepina ad azione media con un'insorgenza d'azione lenta. L'oxazepam è indicato per il trattamento dei disturbi d'ansia e per il sollievo a breve termine dei sintomi dell'ansia. Può essere utilizzato anche per trattare i sintomi dell'astinenza da alcol. La sostanza viene assunta per via orale sotto forma di compresse.
La sostanza è stata sviluppata e commercializzata nel 1965 dalla Dr. Karl Thomae GmbH (oggi Boehringer Ingelheim).
Farmacodinamica
Le benzodiazepine, compreso l'oxazepam, esercitano i loro effetti sedativi e ansiolitici potenziando l'azione del GABA endogeno, il principale neurotrasmettitore inibitorio del SNC. In questo modo, si lega al canale del cloruro GABA come modulatore allosterico positivo. Questo favorisce il legame del GABA al canale e aumenta l'effetto inibitorio. Rispetto ad altre benzodiazepine, l'oxazepam ha una potenza relativamente bassa e una durata d'azione moderata.
Farmacocinetica
L'oxazepam viene somministrato solo per via orale e raggiunge il picco di concentrazione plasmatica dopo circa 3 ore. Si lega per l'89% all'albumina sierica. L'emivita di eliminazione è di circa 8 ore. Secondo uno studio britannico, l'oxazepam viene assorbito più lentamente e ha l'inizio d'azione più lento di tutte le benzodiazepine comuni. La sostanza non viene scomposta attraverso il sistema del citocromo P450, per cui può essere utilizzata senza problemi anche in pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa.
Interazioni tra farmaci
L'oxazepam è di per sé un principio attivo e, a differenza di altre benzodiazepine comunemente utilizzate, non deve essere preventivamente convertito nel fegato. Ciò rende piuttosto improbabile il verificarsi di interazioni.
Effetti collaterali
L'oxazepam può causare tolleranza, dipendenza fisica, assuefazione e sindrome da astinenza da benzodiazepine. L'astinenza da oxazepam o da altre benzodiazepine provoca spesso sintomi di astinenza simili a quelli dell'astinenza da alcol e barbiturici. Più alta è la dose e più a lungo viene assunto il farmaco, maggiore è il rischio di sperimentare spiacevoli sintomi di astinenza. Tuttavia, i sintomi di astinenza possono manifestarsi anche a dosi normali e dopo un uso di breve durata. Il trattamento con benzodiazepine deve essere interrotto il prima possibile, riducendo lentamente e gradualmente la dose.
Controindicazioni
L'uso di oxazepam durante la gravidanza può causare una serie di gravi effetti collaterali nel feto e nel neonato. Pertanto, deve essere somministrato solo in caso di evidente necessità.
Dati tossicologici
DL50, ratto, orale: >8000 mg/kg
DL50, topo, orale: 1540 mg/kg
Markus Falkenstätter, BSc
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
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