Paracetamolo

Paracetamolo
Codice ATC N02BE01
Formula C8H9NO2
Massa molare (g·mol−1) 151,16
Stato di aggregazione soldio
Densità (g·cm−3) 1,29
Punto di fusione (°C) 169
Punto di ebollizione (°C) >500
Valore PKS 9,38
Numero CAS 103-90-2
Numero PUB 1983
Drugbank ID DB00316
Solubilità scarsamente solubile in acqua / altamente solubile in etanolo

Nozioni di base

Il paracetamolo è un principio attivo con un effetto antipiretico e analgesico. Appartiene al gruppo degli analgesici non oppioidi ed è uno dei farmaci più usati nel mondo. È usato negli adulti e nei bambini per trattare il dolore da lieve a moderato e la febbre. Il paracetamolo è conosciuto principalmente come acetaminofene negli Stati Uniti ed è anche sulla lista dei farmaci essenziali dell'OMS. Nella maggior parte dei casi, è disponibile, da solo o in combinazione con altri principi attivi, come prodotto da banco senza prescrizione medica.

Il paracetamolo può essere somministrato sotto forma di supposte, compresse, compresse effervescenti, capsule, capsule rigide, sciroppo, succo, granuli e soluzione per infusione.

Farmacologia

Farmacodinamica

L'esatto meccanismo d'azione del paracetamolo non è stato completamente chiarito fino ad oggi. A differenza degli antidolorifici della classe degli antinfiammatori non steroidei, non ha quasi nessun effetto inibitorio sugli enzimi cicloossigenasi 1 e 2, che giocano un ruolo importante nello sviluppo della sensazione di dolore. Gli studi hanno dimostrato che il paracetamolo probabilmente blocca un'altra isoforma di questo enzima, la cicloossigenasi 3. Questo ottiene un'inibizione indiretta del dolore. L'effetto antipiretico del paracetamolo è probabilmente ottenuto attraverso un effetto sulla termoregolazione del cervello e del midollo spinale. Tuttavia, sono necessarie ulteriori ricerche per chiarire l'esatto meccanismo d'azione.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale (assorbimento per bocca, per esempio sotto forma di una compressa), di solito ci vogliono 30-90 minuti per raggiungere la massima concentrazione plasmatica nel sangue. La biodisponibilità orale è di circa l'88% e l'emivita plasmatica è di 1-4 ore. Il legame delle proteine plasmatiche a dosi terapeutiche è relativamente basso, 10-25%. Il paracetamolo viene degradato principalmente nel fegato. Questo avviene prima attraverso il sistema del citocromo P450 e successivamente attraverso la coniugazione (accoppiamento) con acido glucuronico o solfato e poi con il gluathione. Dosi eccessive del principio attivo possono causare un consumo completo di glutatione, che può portare molto rapidamente al danneggiamento del tessuto epatico. I metaboliti finali del paracetamolo sono alla fine escreti nelle urine.

Interazioni

I due principi attivi probenecid e salicylamide possono rallentare l'escrezione del paracetamolo e quindi favorire possibili danni al fegato. Anche l'alcol e i medicinali che sono considerati i cosiddetti induttori del CYP450 (per esempio carbamazepina, acido barbiturico) possono promuovere la formazione di sostanze dannose per il fegato. I farmaci con un effetto sul tratto gastrointestinale possono rallentare l'assorbimento del paracetamolo e quindi limitare la sua efficacia.

Il paracetamolo stesso raramente mostra effetti sull'efficacia di altre medicine. Il paracetamolo può aumentare l'effetto degli anticoagulanti se assunto regolarmente. Inoltre, è noto che il paracetamolo può aumentare ulteriormente l'effetto di alterazione dell'emocromo della zidovudina. Si sospetta anche che il paracetamolo possa sopprimere l'efficacia delle vaccinazioni. Pertanto, non si raccomanda di prenderlo prima e dopo la vaccinazione.

Tossicità

In caso di sovradosaggio, possono verificarsi danni ai reni o al fegato, coma ipoglicemico o trombocitopenia. In casi particolarmente gravi, è possibile anche un'insufficienza epatica.

In studi a lungo termine, è stata trovata la prova che il paracetamolo può causare in rari casi la leucemia monocitica nei topi femmina. Tuttavia, la trasferibilità di questo studio agli esseri umani non è certa.

Non ci sono prove che il paracetemolo abbia un effetto mutageno o un'influenza sulla fertilità.

Il paracetemolo può passare nel latte materno e deve quindi essere assunto dalle donne incinte e dalle madri che allattano solo su espressa indicazione del medico.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali indesiderati sono rari se il paracetemolo è usato correttamente. Possibili effetti collaterali sono cambiamenti nell'emocromo, reazioni cutanee ed elevazione degli enzimi epatici.

Dati tossicologici:

LD50= 338 mg/kg (orale, topo), LD50 = 1944 mg/kg (orale, ratto).

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