Pimecrolimus

Codice ATCD11AH02
Numero CAS137071-32-0
Numero PUB6509979
ID DrugbankDB00337
Formula brutaC43H68ClNO11
Massa molare (g·mol−1)810,45
Stato fisicosoldio

Nozioni di base

Il pimecrolimus è un immunosoppressore del gruppo degli inibitori della calcineurina. Il pimecrolimus viene utilizzato come agente di seconda linea per il trattamento della dermatite atopica da lieve a moderata nei casi in cui la terapia di prima linea abbia funzionato. Si utilizza esclusivamente come crema per applicazione esterna.

Si tratta di un composto di tipo macrolide molto lipofilo. La sostanza è stata isolata per la prima volta da un fungo tubolare. Il pimecrolimus è stato sviluppato e commercializzato per la prima volta dall'azienda Novartis.

Farmacologia

Farmacodinamica

Il pimecrolimus, come il tacrolimus, appartiene alla classe degli immunosoppressori macrolattamici dell'ascomicina e agisce inibendo l'attivazione delle cellule T attraverso la via della calcineurina e inibendo il rilascio di numerose citochine infiammatorie, impedendo così la cascata di segnali immunitari e infiammatori. A livello molecolare, il pimecrolimus a concentrazioni nanomolari inibisce la sintesi delle citochine interleuchina-2 e interferone gamma (tipo Th1) e interleuchina-4 e interleuchina-10 (tipo Th2) nelle cellule T umane. Inoltre, il pimecrolimus impedisce il rilascio di citochine e mediatori infiammatori dai mastociti. Il pimecrolimus ha una modalità d'azione simile a quella del tacrolimus, ma è più selettivo e non ha effetto sulle cellule dendritiche (cellule di Langerhans).

Farmacocinetica

A causa del basso assorbimento sistemico del pimecrolimus dopo l'applicazione topica, non è possibile fornire informazioni affidabili sui parametri farmacocinetici sistemici.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni del Pimecrolimus topico possono includere:

  • Bruciatura
  • Bruciore o indolenzimento della pelle trattata (soprattutto nei primi giorni di trattamento)
  • Aumento della probabilità di infezione cutanea
  • Naso che cola o chiuso
  • Mal di testa
  • Febbre
  • Brividi
  • Dolori al corpo
  • Mal di gola
  • tosse
  • ghiandole gonfie

Controindicazioni e precauzioni

Non è noto se il pimecrolimus possa danneggiare un bambino non ancora nato se usato per via topica. In caso di gravidanza in corso, il medico curante deve essere informato in ogni caso.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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