Pipamperon

Pipamperon
Codice ATC N05AD05
Formula C21H30FN3O2
Massa molare (g·mol−1) 375,48
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 124,5–126
Numero CAS 1893-33-0
Numero PUB 4830
Drugbank ID DB09286
Solubilità solubile in metanolo

Nozioni di base

Il pipamperone è un tipico antipsicotico della famiglia dei butirofenoni ed è usato per trattare la schizofrenia e come aiuto al sonno per la depressione.

Farmacologia

Farmacodinamica

Il pipamperone si lega principalmente ai recettori 5-HT2A, con un'affinità quasi uguale ai recettori D4 e un'affinità moderata ai 5-HT2C, D2-3 e agli alfa-adrenocettori. Il pipamperone ha un'affinità 15 volte maggiore per i recettori D4 che per quelli D2. Il legame con questi recettori provoca gli effetti antipsicotici e antidepressivi.

Farmacocinetica

Il pipamperone viene assunto per via orale e metabolizzato nel fegato. L'escrezione avviene principalmente attraverso i reni. L'emivita è di circa 16-27 ore.

Tossicità

Effetti collaterali

  • Discinesia
  • Perdita di appetito
  • Nausea
  • Vomito
  • Iperprolattinemia
  • Disturbi mestruali
  • Aumento del polso
  • Prolungamento del QT (ECG)
  • Depressione
  • Fatica
  • Sonnolenza
  • Insonnia
  • Mal di testa

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 160 mg-kg-1

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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