Prednisolone

Prednisolone
Codice ATC A01AC04, A07EA01, C05AA04, D07AA03, D07XA02, D10AA06, H02AB06, R01AD02, S01BA04, S01CB02, S02BA03, S03BA02
Formula C21H28O5
Massa molare (g·mol−1) 360,44
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 239
Numero CAS 50-24-8
Numero PUB 5755
Drugbank ID DB00860
Solubilità scarsamente solubile in acqua

Nozioni di base

Il prednisolone è un farmaco del gruppo dei glucocorticoidi che viene utilizzato per trattare alcuni tipi di allergie, malattie infiammatorie, malattie autoimmuni e tumori. Questi includono il trattamento dell'artrite reumatoide, dermatiti, infiammazioni oculari, asma e sclerosi multipla. Viene somministrato sotto forma di compresse, iniezione in vena, come crema per la pelle e come collirio.


Farmacologia

Farmacodinamica

Il prednisolone agisce grazie alla sua somiglianza strutturale con i glucocorticoidi endogeni. Non legato, può penetrare la membrana della cellula e poi legarsi con alta affinità ai recettori intracellulari dei glucocorticoidi.

L'effetto antinfiammatorio (anti-infiammatorio) si ottiene interferendo con il cosiddetto metabolismo dell'acido arachidonico. Il prednisolone provoca una minore produzione di prostaglandine e leucotrieni alla fine di questo metabolismo. Questi sono significativamente coinvolti nel processo infiammatorio del corpo umano.

Il prednisolone ha un effetto antiallergico impedendo il rilascio di istamina e riducendo contemporaneamente il numero e l'attività di certi linfociti B e T.

Farmacocinetica

La biodisponibilità è di circa il 70% e la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo circa 1-3 ore. Il legame delle proteine plasmatiche può variare ampiamente e di solito è compreso tra il 60 e il 90%. Il prednisolone viene metabolizzato nel fegato e il 98% viene escreto attraverso i reni. L'emivita è di 2-4 ore.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali per l'uso a breve termine includono nausea e affaticamento.

Effetti collaterali più gravi sono i problemi psichiatrici, che possono verificarsi in circa il 5% delle persone.

Gli effetti collaterali comuni con l'uso a lungo termine includono perdita ossea, debolezza, infezioni da lievito e lividi facili.

Mentre l'uso a breve termine nell'ultima parte della gravidanza è sicuro, l'uso a lungo termine o l'uso all'inizio della gravidanza è occasionalmente associato a danni al bambino e quindi non dovrebbe essere usato durante questo periodo.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 120 mg-kg-1

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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