Farmacodinamica
Il progesterone si lega e attiva il suo recettore nucleare, PR, che gioca un ruolo importante nella segnalazione degli stimoli che mantengono l'endometrio durante la sua preparazione alla gravidanza. Il recettore del progesterone è un membro della famiglia dei fattori di trascrizione ligando-dipendenti del recettore dell'ormone nucleare/steroideo, che è espresso principalmente nel tessuto riproduttivo femminile così come nel sistema nervoso centrale. Come risultato del suo legame con l'ormone steroideo progesterone associato, il recettore del progesterone modula l'espressione dei geni che regolano lo sviluppo, la differenziazione e la proliferazione dei tessuti bersaglio. Nell'uomo, la PR è altamente espressa nelle cellule stromali (cellule del tessuto connettivo) durante la fase secretoria e durante la gravidanza.
Il progesterone può prevenire la gravidanza cambiando la consistenza del muco cervicale in modo che sia sfavorevole alla penetrazione dello sperma e inibendo l'ormone follicolo-stimolante (FSH), che normalmente causa l'ovulazione. Se usato correttamente, il tasso di fallimento del primo anno per i contraccettivi orali con il solo progestinico è di circa lo 0,5%. Tuttavia, il tasso di fallimento tipico è stimato a circa il 5% a causa di pillole in ritardo o mancate.
Farmacocinetica
Il progesterone è presente per il 96%-99% legato alle proteine del siero, principalmente all'albumina del siero (50%-54%) e alla transcortina (43%-48%). Il progesterone viene metabolizzato principalmente dal fegato. Dopo la somministrazione orale, i principali metaboliti plasmatici trovati sono 20 a-idrossi-Δ4 a-prenolone e 5 a-diidroprogesterone. I metaboliti del progesterone sono principalmente escreti dai reni.
Interazioni
Poiché il progesterone è un ormone naturale, non sono previste interazioni.
