Quetiapina

Quetiapina
Codice ATC N05AH04
Formula C21H25N3O2S
Massa molare (g·mol−1) 383,51
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 172–173
Valore PKS 6,83
Numero CAS 111974-69-7
Numero PUB 5002
Drugbank ID DB01224
Solubilità scarsamente solubile in acqua

Nozioni di base

La quetiapina è un farmaco antipsicotico atipico (neurolettico atipico) usato per trattare la schizofrenia, il disturbo bipolare e la depressione maggiore. La quetiapina agisce sui sintomi positivi e negativi della schizofrenia. Si prende per bocca e richiede una prescrizione.

Farmacologia

Farmacodinamica

Il meccanismo d'azione della quetiapina non è ancora completamente compreso. L'effetto antischizofrenico deriva probabilmente dall'interazione del farmaco con i recettori della dopamina tipo 2 (D2) e della serotonina 2A (5HT2A). Nella depressione bipolare e nella depressione maggiore, gli effetti della quetiapina potrebbero essere attribuiti al legame di questo farmaco o del suo metabolita al trasportatore della noradrenalina. Ulteriori effetti della quetiapina, tra cui sonnolenza, ipotensione ortostatica ed effetti anticolinergici, possono risultare dall'antagonismo dei recettori H1, dei recettori adrenergici α1 e dei recettori muscarinici M1, rispettivamente.

Farmacocinetica

La massima concentrazione plasmatica di quetiapina si verifica 1,5 ore dopo la somministrazione orale. Il legame delle proteine plasmatiche della quetiapina è dell'83%. Il principale metabolita attivo della quetiapina è la norquetiapina (N-desalchilquetiapina). La quetiapina ha un'emivita di eliminazione di 6-7 ore. Il suo metabolita, la norquetiapina, ha un'emivita di 9-12 ore. La quetiapina viene escreta dopo il metabolismo epatico principalmente attraverso i reni (73%) e nelle feci (20%), il resto (1%) viene escreto come farmaco nella sua forma non metabolizzata.

Tossicità

Effetti collaterali

Effetti avversi molto comuni (incidenza >10%)

  • Bocca secca
  • Vertigini
  • Mal di testa
  • Somnolenza (sonnolenza; di 15 antipsicotici, la quetiapina causa la quinta più sedazione. Le formulazioni a rilascio prolungato (XR) tendono a produrre meno sedazione ad ogni dose rispetto alle formulazioni a rilascio immediato)[16].

Effetti avversi comuni (incidenza 1-10%).

  • Alta pressione sanguigna
  • Ipotensione ortostatica
  • Frequenza del polso elevata
  • Colesterolo elevato nel sangue
  • Aumento dei trigliceridi nel siero
  • Dolore addominale
  • Costipazione
  • Aumento dell'appetito
  • Vomito
  • Enzimi epatici elevati
  • Mal di schiena
  • Asthenia
  • Insonnia
  • Letargia
  • Tremor
  • Irrequietezza
  • Congestione nasale
  • Faringite
  • Fatica
  • Dolore
  • Dispepsia (indigestione)
  • Edema periferico
  • Disfagia
  • Aumento di peso

Effetti avversi rari (incidenza <1%)

  • Prolungamento dell'intervallo QT
  • Morte cardiaca improvvisa
  • Sincope
  • Chetoacidosi diabetica
  • Sindrome delle gambe senza riposo
  • Iponatriemia
  • Ittero
  • Pancreatite
  • Agranulocitosi
  • Leucopenia
  • Neutropenia
  • Eosinofilia
  • Anafilassi
  • Sequestro
  • Ipotiroidismo
  • Miocardite
  • Cardiomiopatia
  • Epatite
  • Ideazione suicida
  • Priapismo
  • Sindrome di Stevens-Johnson
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