Il Racecadotril è un farmaco antidiarroico che agisce come inibitore dell'encefalinasi periferica. Appartiene inoltre al gruppo degli oppioidi. Si usa per il trattamento sintomatico della diarrea.
È disponibile in Europa e nella maggior parte dei Paesi del Sud America e del Sud-Est asiatico, ma non negli Stati Uniti. È stato approvato per la prima volta nel 2007.
Farmacodinamica
Le encefaline sono peptidi endogeni che si legano ai recettori oppioidi e hanno un'affinità particolarmente elevata per il sottotipo δ. L'attivazione dei recettori δ inibisce l'enzima adenililciclasi, che abbassa il livello intracellulare del neurotrasmettitore cAMP. Questo riduce l'ipersecrezione indotta dalla diarrea nell'intestino tenue. Gli enzimi encefalinasi normalmente degradano rapidamente l'encefalina. Soprattutto il metabolita attivo del farmaco, il tiorfano, ma anche il racecadotril stesso, inibiscono l'encefalinasi nell'epitelio intestinale e proteggono le encefaline dalla degradazione da parte di questi enzimi. Questo prolunga notevolmente l'effetto delle encefaline e riduce i sintomi della diarrea.
L'inibizione delle encefalinasi inizia circa 30 minuti dopo la somministrazione, raggiunge il massimo circa due ore dopo la somministrazione e dura per otto ore.
Farmacocinetica
Il Racecadotril viene assorbito rapidamente dopo la somministrazione orale e raggiunge la concentrazione plasmatica massima entro 60 minuti. L'ingestione di cibo ritarda il raggiungimento di questo valore massimo di 60-90 minuti, ma non ha alcun effetto sulla biodisponibilità complessiva. Il Racecadotril viene rapidamente ed efficacemente metabolizzato nel fegato nel principale metabolita attivo, il tiorfano. Il 90% della sostanza è legato alle proteine del plasma sanguigno. L'emivita di eliminazione, misurata mediante inibizione dell'encefalinasi, è di tre ore. Il tiorfano viene poi ulteriormente metabolizzato in metaboliti inattivi. I metaboliti attivi e inattivi vengono escreti in gran parte attraverso i reni (81,4%) e in misura minore attraverso le feci (8%).
Interazioni
Il farmaco ha un potenziale di interazione con altri farmaci molto basso. La combinazione di racecadotril con un ACE inibitore può teoricamente aumentare il rischio di angioedema.
Effetti collaterali
L'effetto avverso più comune è la cefalea, che si verifica solo nell'1-2 % dei pazienti. Le eruzioni cutanee si verificano in meno dell'1% dei pazienti.
Altri effetti collaterali che si verificano raramente sono:
Controindicazioni
Non ci sono controindicazioni al racecadotril, a parte un'ipersensibilità nota al principio attivo.
| Codice ATC | A07XA04 |
| Formula | C21H23NO4S |
| Massa molare (g·mol−1) | 385,48 |
| Stato di aggregazione | soldio |
| Punto di fusione (°C) | 89 |
| Numero CAS | 81110-73-8 |
| Numero PUB | 107751 |
| Drugbank ID | DB11696 |
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