Risperidone

Risperidone
Codice ATC N05AX08
Formula C23H27FN4O2
Massa molare (g·mol−1) 410,48
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 170
Numero CAS 106266-06-2
Numero PUB 44402564
Drugbank ID DB00734
Solubilità praticamente insolubile in acqua, scarsamente solubile in etanolo 96%, solubile in diclorometano e acetone

Nozioni di base

Risperidone è un antipsicotico atipico usato per trattare la schizofrenia e il disturbo bipolare. Si prende per bocca o per iniezione in un muscolo. La formulazione iniettabile è ad azione prolungata (depot) e dura per circa due settimane.

Farmacologia

Farmacodinamica

L'effetto principale del risperidone è quello di ridurre l'attività delle vie dopaminergiche e serotoninergiche nel cervello, riducendo così i sintomi della schizofrenia e dei disturbi dell'umore. Il risperidone ha un'alta affinità di legame per i recettori serotoninergici 5-HT2A rispetto ai recettori dopaminergici D2 nel cervello. Il risperidone si lega ai recettori D2 con minore affinità rispetto agli antipsicotici di prima generazione, che si legano con un'affinità molto alta. Una riduzione dei sintomi extrapiramidali con il risperidone rispetto ai suoi predecessori è probabilmente una conseguenza della sua moderata affinità per i recettori dopaminergici D2.

Farmacocinetica

Il risperidone è soggetto a metabolismo epatico ed escrezione renale. Dosi più basse sono raccomandate per i pazienti con gravi malattie epatiche e renali. Il metabolita attivo del risperidone, il paliperidone, è anche usato come antipsicotico. La biodisponibilità orale assoluta del risperidone è del 70%.

Interazioni tra farmaci

  • Carbamazepina e altri induttori enzimatici possono ridurre i livelli plasmatici di risperidone. Se una persona sta assumendo sia carbamazepina che risperidone, la dose di risperidone deve essere aumentata.
  • Gli inibitori del CYP2D6, come gli antidepressivi SSRI, possono aumentare i livelli plasmatici del risperidone.
  • Poiché il risperidone può causare ipotensione, l'assunzione di risperidone deve essere strettamente monitorata se un paziente sta assumendo farmaci antipertensivi concomitanti per evitare un grave calo della pressione sanguigna.
  • Il risperidone e il suo metabolita paliperidone sono ridotti in efficacia dagli induttori della P-glicoproteina come l'erba di San Giovanni.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni sono disturbi del movimento, sonnolenza, vertigini, disturbi visivi, costipazione e aumento di peso. Circa il 9-20% dei pazienti ha guadagnato più del 7% del peso basale, a seconda della dose.

Gli effetti collaterali gravi includono il disordine di movimento potenzialmente permanente della discinesia tardiva così come la sindrome neurolettica maligna, l'aumento del rischio di suicidio e i livelli elevati di zucchero nel sangue.

Nelle persone anziane con psicosi secondaria alla demenza, può aumentare il rischio di morte.

Mentre gli antipsicotici atipici sembrano avere un tasso inferiore di problemi di movimento rispetto agli antipsicotici tipici, il risperidone ha un alto rischio di problemi di movimento tra gli atipici. Tuttavia, gli antipsicotici atipici sono associati a un maggiore aumento di peso.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 56,6 mg-kg-1

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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