Farmacodinamica
Livelli elevati di colesterolo e di lipoproteine a bassa densità (LDL) sono fattori di rischio significativi per lo sviluppo di malattie cardiovascolari. La rosuvastatina inibisce l'enzima HMG-CoA reduttasi, che svolge un ruolo centrale nella biosintesi del colesterolo nell'organismo. Il farmaco agisce principalmente nel fegato, dove aumenta il numero di recettori per le LDL e quindi una maggiore quantità di LDL può essere assorbita e scomposta, e inibisce anche la sintesi di VLDL (lipoproteine a bassissima densità). Ciò comporta una diminuzione delle LDL e delle VLDL nel plasma. Allo stesso tempo, aumenta il colesterolo HDL (High Density Lipoprotein) e diminuiscono i trigliceridi.
Farmacocinetica
La rosuvastatina ha una biodisponibilità orale del 20% e viene assorbita al 50%. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo circa 5 ore. Il farmaco si lega per l'88% alle proteine plasmatiche e viene assorbito principalmente dal fegato, dove solo il 10% circa viene metabolizzato dalla famiglia di enzimi del citocromo P450. L'emivita è di circa 19 ore, ma non aumenta con l'aumentare della dose. La rovastatina viene escreta immutata al 90% nelle feci, il resto nelle urine.
L'effetto della statina dura da due a quattro settimane.
Interazioni tra farmaci
Poiché la rosuvastatina è metabolizzata solo in minima parte attraverso il sistema del citocromo P450, le interazioni con i farmaci metabolizzati dallo stesso sistema enzimatico sono minori (a differenza di atorvastatina, lovastatina e simvastatina).
