Roxithromycin

La roxitromicina è un antibiotico macrolide semisintetico. È usato per trattare le infezioni del tratto respiratorio, del tratto urinario e dei tessuti molli. La roxitromicina deriva dall'eritromicina e ha una struttura quasi identica. La roxitromicina è più efficace contro alcuni batteri Gram-negativi, in particolare la Legionella pneumophila. È anche attualmente in fase di sperimentazione clinica per il trattamento della perdita di capelli maschile. Si prende per bocca.

Farmacodinamica

La roxitromicina impedisce la crescita dei batteri interferendo con la loro sintesi proteica. La roxitromicina si lega alla subunità 50S del ribosoma batterico e quindi inibisce la sintesi dei peptidi. Questo impedisce ai batteri di moltiplicarsi e dividersi.

Farmacocinetica

La roxitromicina viene assorbita molto rapidamente nell'intestino e si lega per il 96% alle proteine plasmatiche nel sangue. La roxitromicina è solo parzialmente metabolizzata nel fegato; più della metà del composto genitore è escreto invariato. L'emivita di eliminazione è di circa 12 ore.

Interazioni tra farmaci

• Se combinato con le statine, c'è il rischio di gravi effetti collaterali come la miopatia e la rabdomiolisi.
• Quando la roxitromicina è combinata con altri antibiotici, si può sviluppare una resistenza incrociata. Questi includono lincosamidi, clindamicina e cloramfenicolo in particolare.
• I livelli plasmatici di carbamazepina, teofillina, digossina e acido valproico possono essere aumentati se combinati, con conseguente maggior rischio di effetti collaterali.
• La terfenadina, l'astemizolo e la cisapride possono causare aritmie cardiache pericolose per la vita se prese in concomitanza.
• Metilprednisolone, triazolam, midazolam, alfentanil, felodipina e anticoagulanti di tipo cumarinico possono essere metabolizzati più lentamente, aumentando la durata e la potenza d'azione.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni sono gastrointestinali;

• Diarrea
• Nausea
• Dolore addominale
• Vomito

Gli effetti collaterali meno comuni includono eventi del sistema nervoso centrale o periferico come mal di testa, vertigini e vertigini e anche le eruzioni cutanee viste raramente, valori anormali della funzione epatica e alterazione del senso dell'olfatto e del gusto.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 830 mg-kg-1