Rupatadina

La rupatadina è un principio attivo del gruppo degli_{antistaminici H1}(antagonista selettivo dei recettori H1 dell'istamina) e un inibitore (antagonista) del fattore di attivazione piastrinica (PAF) utilizzato per il trattamento sintomatico della febbre da fieno (rinite allergica).

Indicazioni e utilizzo

La rupatadina è un_{antistaminico H1} di seconda generazione e appartiene chimicamente alle azine. Si usa per il sollievo sintomatico dei sintomi nasali e non nasali della rinite allergica stagionale e della rinite allergica perenne nei pazienti a partire dai 2 anni di età. Inoltre, viene utilizzato anche per alleviare i sintomi dell'orticaria cronica spontanea.

In genere, la rupatadina viene utilizzata sotto forma di compresse per gli adulti e di succo di frutta per i bambini. I dosaggi standard sono 10 mg in compresse e 1 mg/ml in soluzione orale.

La rupatadina viene distribuita solo dietro prescrizione medica.

La storia

La sintesi iniziale, lo sviluppo preclinico e clinico della rupatadina sono stati effettuati dal GRUPO J. URIACH, S.L, un'azienda farmaceutica spagnola. È stato lanciato in Spagna nel 2003 con il marchio Rupafin.

Farmacologia e meccanismo d'azione

La rupatadina è un farmaco con un doppio meccanismo d'azione. Da un lato, la rupatadina blocca i_{recettori H1}, impedendo all'istamina di legarsi ad essi, e dall'altro inibisce il recettore di attivazione piastrinica (PAF). In una reazione allergica, i mastociti degranulano e rilasciano istamina e altre sostanze. L'istamina agisce sui_{recettori H1} e provoca sintomi quali congestione nasale, rinite, prurito e gonfiore. Il PAF è formato da fosfolipidi che vengono scissi dalla fosfolipasi A2. La permeabilità dei vasi sanguigni contribuisce alla secrezione nasale e alla congestione nasale. Bloccando sia il_{recettore H1} che il recettore PAF, la rupatidina impedisce a questi mediatori di esercitare i loro effetti, riducendo così la gravità dei sintomi allergici.

Farmacocinetica

La rupatidina viene assorbita rapidamente e raggiunge la concentrazione plasmatica massima dopo circa un'ora. La somministrazione con un pasto ad alto contenuto di grassi può aumentare l'assorbimento. La rupatidina si lega al 99% alle proteine plasmatiche nel sangue. La rupatadina viene metabolizzata mediante ossidazione mediata principalmente dal CYP3A4 nel fegato. Anche i CYP2C9, CYP2C19 e CYP2D6 sono coinvolti in misura minore. L'emivita negli adulti è di circa 6 ore. Nei bambini, il tempo può essere significativamente più lungo (10-15 ore).

Interazioni

Possono verificarsi interazioni, soprattutto se assunte contemporaneamente a sostanze che inibiscono o inducono l'enzima CYP3A4. Questi includono:

• Ketoconazolo, voriconazolo.
• Succo di pompelmo
• Eritromicina e sostanze correlate
• Farmaci del gruppo delle statine

Controindicazioni

Se è nota un'allergia alla rupatadina, l'uso è strettamente controindicato.

Effetti collaterali

Poiché la rupatadina è un antistaminico di seconda generazione, non ha un effetto soporifero (sedativo). Tuttavia, ci sono casi in cui la sonnolenza è stata segnalata come effetto collaterale. In studi controllati, tuttavia, è stato possibile dimostrare che non vi è alcuna differenza rispetto alla somministrazione di un placebo.

Altri possibili effetti collaterali sono:

• Mal di testa
• Stanchezza
• Bocca secca
• Nausea
• Dolore addominale
• Vomito
• Disturbi gastrointestinali
• Dolori muscolari e articolari
• Febbre
• Aumento di peso
• Tosse
• Sangue dal naso

Gravidanza e allattamento

Prima di assumere questo farmaco durante la gravidanza o l'allattamento, è necessario consultare un medico, se possibile, per valutare il rapporto rischio/beneficio.