Effetto
Farmacodinamica
Il salbutamolo è un agonista dei recettori beta ed è molto più selettivo per i recettori β2, che sono i recettori predominanti sulla muscolatura liscia bronchiale. L'attivazione di questi recettori fa sì che l'adenilato ciclasi converta l'ATP in cAMP, che avvia una cascata di segnalazione che abbassa la concentrazione intracellulare di ioni calcio (necessaria per le contrazioni muscolari). L'aumento del cAMP inibisce anche il rilascio di mediatori infiammatori e citochine da parte delle cellule infiammatorie nelle vie respiratorie, il che aiuta ulteriormente ad alleviare i sintomi.
Farmacocinetica
Dopo l'inalazione, il salbutamolo agisce topicamente sulla muscolatura liscia bronchiale. Il farmaco è inizialmente non rilevabile nel sangue. Dopo 2 o 3 ore, nel plasma appaiono basse concentrazioni, probabilmente dovute alla parte della dose che viene ingerita e assorbita nell'intestino. Il salbutamolo è solo debolmente legato alle proteine plasmatiche. Il salbutamolo non viene metabolizzato nei polmoni ma viene convertito nel fegato in salbutamolo 4'-O-solfato, che ha poca attività farmacologica. Dopo la somministrazione orale, il 58-78% della dose viene escreto nelle urine entro 24 ore, circa il 60% come metaboliti. Una piccola frazione viene escreta nelle feci.
Interazioni tra farmaci
Le interazioni possono verificarsi in combinazione con i seguenti farmaci:
- I derivati della xantina, i diuretici e gli steroidi possono portare a una carenza acuta di potassio.
- l'uso simultaneo con beta-bloccanti non selettivi può portare a una grave broncocostrizione
- Il salbutamolo può indebolire l'effetto dei farmaci antidiabetici.
- Insieme ad altri simpaticomimetici può verificarsi un aumento indesiderato dell'effetto.
- Levodopa, L-tiroxina e alcol possono influenzare la regolazione cardiovascolare.
- Gli inibitori MAO e gli antidepressivi triciclici possono aumentare l'effetto del salbutamolo.
- gli anestetici alogenati possono causare gravi aritmie cardiache
