Salmeterol

Salmeterol
Codice ATC R03AC12
Formula C25H37NO4
Massa molare (g·mol−1) 415,57
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 75,5–76,5
Valore PKS 11.2
Numero CAS 89365-50-4
Numero PUB 5152
Drugbank ID DB00938
Solubilità leggermente solubile in metanolo, poco solubile in etanolo, cloroformio e isopropanolo, poco solubile in acqua

Nozioni di base

Il salmeterolo è un agonista beta-2-adrenoricettore a lunga durata d'azione attualmente prescritto per il trattamento dell'asma e della broncopneumopatia cronica ostruttiva. Ha una durata d'azione più lunga del salbutamolo, agonista a breve durata d'azione dei beta-2-adrenoricettori. Il salmeterolo è disponibile solo come antiasmatico per inalazione e richiede una prescrizione.

Farmacologia

Farmacodinamica

Il salmeterolo è un agonista beta-2-adrenocettore a lunga durata d'azione. La stimolazione del beta-2-adrenocettore causa il rilassamento della muscolatura liscia bronchiale, la broncodilatazione e il miglioramento del flusso d'aria.

Farmacocinetica

Il salmeterolo è legato per il 96% all'albumina e alla glicoproteina alfa-1-acida nel plasma. Il salmeterolo è metabolizzato prevalentemente dal CYP3A4 in alfa-idrossisalmeterolo e in misura minore da un meccanismo sconosciuto in un metabolita O-dealchilato. Il salmeterolo viene escreto per il 57,4% nelle feci e per il 23% nelle urine. Meno del 5% di una dose viene escreta nelle urine come salmeterolo invariato. L'emivita del salmeterolo è di 5,5 ore.

Tossicità

Effetti collaterali

A causa delle sue proprietà vasodilatatrici, gli effetti collaterali più comuni del salmeterolo sono

  • Vertigini,
  • infezione del seno
  • Emicrania

Altri effetti collaterali

  • Tremore muscolare,
  • ipocaliemia

Alcuni effetti collaterali devono essere segnalati immediatamente a un medico.

Einige dieser schwerwiegenderen Nebenwirkungen sind

  • battito cardiaco molto veloce
  • pressione alta
  • Un'esacerbazione dei problemi respiratori.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): > 1000 mg-kg-1

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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