Sarolaner è un'isoxazolina utilizzata per trattare le infestazioni da pulci, zecche o acari nei cani grazie alla sua modalità d'azione antiparassitaria. Il medicinale veterinario è commercializzato con il nome commerciale Simparica® ed è autorizzato nell'UE dal 2015 e in Svizzera dal 2017 sotto forma di compresse masticabili.
Der Wirkstoff verhindert eine Umweltkontamination mit Flöhen, da es die Flöhe vor der Eierlegung abtötet.
Il meccanismo d'azione di Sarolaner si basa sul blocco dei canali del cloruro GABA e glutammato. L'interruzione dei recettori GABA e glutammato inibisce l'assorbimento di ioni cloruro nel sistema nervoso centrale di acari e insetti, causando una maggiore stimolazione dei nervi. Questo provoca la morte dei parassiti.
Innerhalb von 28 Tagen nach der Gabe des Medikaments tritt die Wirkung bei Flöhen innerhalb von 8 Stunden nach der Anheftung ein, bei Zecken innerhalb von 12 Stunden nach der Anheftung. Zecken, die sich schon vor der Verabreichung auf dem Tier befanden, werden innerhalb von 24 Stunden abgetötet.
Il Sarolaner ha un'elevata biodisponibilità dell'85%. Il farmaco circola quasi completamente legato alle proteine plasmatiche. L'emivita è di circa 11-12 ore. Viene escreto nelle feci.
Non sono note interazioni con altri principi attivi.
A dosi da 3 a 5 volte superiori alla dose massima di trattamento di 4 mg/kg, in alcuni cuccioli sono stati osservati segni neurologici transitori, come lievi tremori e convulsioni, ma gli animali si sono ripresi senza trattamento.
| Formula | C23H18Cl2F4N2O5 |
| Massa molare (g·mol−1) | 581,4 |
| Numero CAS | 1398609-39-6 |
| Numero PUB | 73169092 |
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