Sertraline

Sertraline
Codice ATC N06AB06
Formula C17H17Cl2N
Massa molare (g·mol−1) 306,23
Stato di aggregazione soldio
Densità (g·cm−3) 1,353
Punto di fusione (°C) 290–291
Punto di ebollizione (°C) 416,3
Valore PKS 9.48
Numero CAS 79617-96-2
Numero PUB 5203
Drugbank ID DB01104
Solubilità moderato in acqua / povero in etanolo

Nozioni di base

La sertralina è un antidepressivo della classe degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). È usato per trattare i disturbi depressivi, il disturbo ossessivo-compulsivo, il disturbo di panico, il disturbo post-traumatico da stress, il disturbo disforico premestruale e il disturbo d'ansia sociale. La sertralina viene solitamente somministrata per via orale ed è disponibile solo su prescrizione.

Farmacologia

Farmacodinamica

La sertralina agisce come un potente inibitore della ricaptazione della serotonina (SSRI). Inibendo la ricaptazione della serotonina, la sertralina aumenta i livelli di serotonina extracellulare e quindi aumenta la neurotrasmissione serotoninergica nel cervello. Questo meccanismo è responsabile dell'effetto antidepressivo.

Farmacocinetica

La sertralina viene assorbita lentamente quando viene assunta per via orale e raggiunge la sua concentrazione massima nel plasma da 4 a 6 ore dopo la somministrazione. Nel sangue, è legato per il 98,5% alle proteine plasmatiche e ha un'emivita di 25-26 ore. La sertralina è inattivata nel fegato per demetilazione. La sertralina è metabolizzata da diverse isoforme del citocromo 450: CYP2D6, CYP2C9, CYP2B6, CYP2C19 e CYP3A4.

Tossicità

Effetti collaterali

Rispetto ad altri SSRI, la sertralina tende ad essere associata ad un più alto tasso di effetti collaterali psichiatrici e diarrea.

Effetti collaterali comuni e molto comuni:

  • Insonnia
  • Sonnolenza
  • Mal di testa
  • Vertigini
  • Disturbi gastrointestinali
  • Nausea
  • Diarrea
  • Bocca secca
  • Disturbi dell'eiaculazione
  • Nervosismo
  • Sudorazione
  • tremante
  • Eruzione cutanea
  • Vomito
  • dispepsia
  • disfunzione sessuale
  • vampate di calore
  • disturbi della minzione
  • palpitazioni
  • dolore al petto

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 840 mg-kg-1

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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