Simvastatina

Simvastatina
Codice ATC C10AA01
Formula C25H38O5
Massa molare (g·mol−1) 418,57
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 127–132
Numero CAS 79902-63-9
Numero PUB 54454
Drugbank ID DB00641
Solubilità insolubile in acqua

Nozioni di base

La simvastatina appartiene alla classe di sostanze attive note come agenti di riduzione dei lipidi e statine. La simvastatina è usata per abbassare il livello di colesterolo nel sangue. Livelli troppo alti di colesterolo (soprattutto colesterolo LDL) possono portare a malattie aterosclerotiche come le malattie coronariche o gli infarti del miocardio.

La simvastatina è disponibile solo su prescrizione e viene somministrata sotto forma di compresse.

Farmacologia

Farmacodinamica

L'effetto della simvastatina deriva dall'inibizione dell'enzima HMG-CoA reduttasi. Questo enzima è significativamente coinvolto nella sintesi del colesterolo nel fegato. L'inibizione si traduce quindi in un livello di colesterolo complessivamente più basso nel sangue. Indirettamente, la sintesi ridotta aumenta anche il numero di recettori per il colesterolo LDL nelle cellule del corpo, il che significa che il colesterolo LDL in particolare viene assorbito di più dal sangue nelle cellule.

Farmacocinetica

La biodisponibilità orale della simvastatina è solo del 5% circa. Tuttavia, questo valore non è importante nel caso della simvastatina, poiché il sito d'azione del farmaco è il fegato. Così, il 100% della dose data raggiunge l'obiettivo desiderato. La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta dopo circa 1,5-2,5 ore. Circa il 95% della sostanza è legata nel sangue. La maggior parte della sostanza viene scomposta nel fegato attraverso gli enzimi CYP3A4 e CYP3A5 ed escreta nelle urine (40%) e nelle feci (60%). L'emivita di eliminazione è di circa 4 ore.

Interazioni tra farmaci

Tutti i medicinali che interagiscono con CYP3A4 possono portare ad un aumento dei livelli plasmatici di simvastatina, con conseguenti gravi effetti collaterali.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali tipici sono:

  • Disturbo all'addome superiore
  • Aumento delle transaminasi (enzimi epatici)
  • Miopatie (danni muscolari)

Questi effetti collaterali si verificano raramente e sono più comuni quando c'è un sovradosaggio o un'interazione con altri farmaci.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 4438 mg-kg-1

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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