Tadalafil

Tadalafil
Codice ATC C02KX07, G04BE08
Formula C22H19N3O4
Massa molare (g·mol−1) 389,404
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 301-302
Valore PKS 0,85
Numero CAS 171596-29-5
Numero PUB 110635
Drugbank ID DB00820
Solubilità scarsamente solubile in acqua

Nozioni di base

Il tadalafil è un vasodilatatore e un inibitore della fosfodiesterasi-5 che abbassa la pressione sanguigna e viene utilizzato per trattare la disfunzione erettile, l'ingrossamento benigno della prostata e l'ipertensione polmonare.
Im Gegensatz zu anderen ähnlich wirkenden Medikamenten wie z.B. Sildenafil (Viagra) hat Tadalafil eine bessere und länger anhaltende Wirkung und eignet sich mehr für die tägliche Dosierung.

Farmacologia

Farmacodinamica

Il tadalafil inibisce l'enzima fosfodiesterasi-5, che ritarda la degradazione del neurotrasmettitore cGMP. Questo provoca un rilassamento della muscolatura liscia del pene, provocando la dilatazione dei vasi sanguigni e consentendo un maggiore afflusso di sangue nel tessuto erettile. Di conseguenza, l'erezione può essere prodotta o mantenuta più a lungo e più forte.

Il principio attivo provoca anche il rilassamento della muscolatura liscia dei vasi polmonari, abbassando la pressione sanguigna nelle arterie polmonari.

Nell'ingrossamento benigno della prostata, il tadalafil riduce la crescita delle cellule muscolari lisce, contribuendo a ridurre le dimensioni della prostata e ad alleviare i sintomi.

Farmacocinetica

La concentrazione plasmatica massima di tadalafil viene raggiunta dopo circa 2 ore ed è legata al 94% alle proteine plasmatiche. L'emivita è di 15-17,5 ore. Nel fegato, il principio attivo viene metabolizzato dall'enzima CYP3A4 e viene escreto principalmente nelle feci e fino al 30% nelle urine.

Interazioni tra farmaci

Poiché il tadalafil potenzia l'effetto di abbassamento della pressione sanguigna dei nitrati, dei donatori di NO, del nitrito di amile e di altri farmaci antipertensivi, le sostanze attive non devono essere utilizzate contemporaneamente.
Mit Arzneimitteln die auch durch das CYP3A4 abgebaut werden, können ebenfalls Wechselwirkungen auftreten.

Tossicità

Effetti collaterali

I possibili effetti collaterali includono cefalea, vertigini, dispepsia (fastidio all'addome superiore), mal di schiena, infezioni alla gola e arrossamenti del viso, oltre a pressione bassa e disturbi visivi.

Dati tossicologici

I sintomi di sovradosaggio sono simili agli effetti collaterali tipici.

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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