La tamsulosina è un farmaco utilizzato per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna (IPB) sintomatica e della prostatite cronica, oltre che per favorire il passaggio dei calcoli renali. In senso stretto, il principio attivo è un antagonista degli adrenorecettori alfa-1A e alfa-1D. La tamsulosina si assume per bocca.
La tamsulosina è stata approvata per uso medico negli Stati Uniti nel 1997.
Farmacodinamica
La tamsulosina è un bloccante degli alfa-adrenocettori con elevata specificità per i sottotipi alfa-1A e alfa-1D, particolarmente abbondanti nei tessuti prostatici e sottomascellari. Il blocco di questi adrenocettori rilassa la muscolatura liscia della prostata e migliora il flusso urinario. Il blocco degli adrenocettori alfa-1D rilassa i muscoli detrusori della vescica, prevenendo i sintomi della congestione. La specificità della tamsulosina concentra l'effetto nell'area bersaglio e riduce al minimo gli effetti in aree come l'aorta.
Farmacocinetica
La tamsulosina assunta per via orale viene assorbita al 90%. Il tempo che intercorre tra l'ingestione e la concentrazione plasmatica massima è di 4-7 ore. La tamsulosina è legata per il 94%-99% alle proteine, principalmente all'alfa-1-glicoproteina acida. La tamsulosina viene metabolizzata principalmente nel fegato dagli enzimi del citocromo P450, soprattutto CYP-3A4 e -2D6. L'emivita plasmatica nei pazienti a digiuno è di circa 14 ore.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali più comuni sono:
Altri effetti collaterali meno comuni possono essere vertigini in piedi e angioedema.
Dati tossicologici
DL50, ratto, orale: 650 mg/kg
| Codice ATC | G04CA02 |
| Formula | C20H28N2O5S |
| Massa molare (g·mol−1) | 408,51 |
| Stato di aggregazione | soldio |
| Punto di fusione (°C) | 228–230 |
| Numero CAS | 106133-20-4 |
| Numero PUB | 129211 |
| Drugbank ID | DB00706 |
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