Tetraciclina

Tetraciclina
Codice ATC A01AB13, D06AA04, D10AF08, J01AA07, S01AA09, S02AA08, S03AA02
Formula C22H24N2O8
Massa molare (g·mol−1) 444,44
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 172
Valore PKS 3.3
Numero CAS 60-54-8
Numero PUB 54675776
Drugbank ID DB00759
Solubilità scarsamente solubile in acqua / altamente solubile in etanolo

Nozioni di base

La tetraciclina è un antibiotico ad ampio spettro prodotto dal genere Streptomyces degli attinobatteri. Ha un effetto batteriostatico su una vasta gamma di patogeni gram-positivi e gram-negativi. È usato per trattare una serie di infezioni. Questi includono acne, colera, brucellosi, peste, malaria e sifilide. Si prende per bocca. La tetraciclina richiede una prescrizione ed è sulla lista dei medicinali essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità.

Farmacologia

Farmacodinamica

La tetraciclina si diffonde passivamente attraverso i canali dei pori nella membrana batterica e si lega reversibilmente alla subunità ribosomiale 30S, impedendo il legame del tRNA al complesso mRNA-ribosoma e quindi interferendo con la sintesi proteica. Di conseguenza, i batteri non possono moltiplicarsi ulteriormente e possono essere eliminati più facilmente dal sistema immunitario.

Farmacocinetica

La biodisponibilità è inferiore al 40% per somministrazione intramuscolare, 100% per via endovenosa e 60-80% per via orale (adulti a digiuno). Il cibo e/o il latte riducono l'assorbimento GI delle preparazioni orali di tetraciclina del 50% o più. Il legame con le proteine del plasma è di circa il 20-70%. L'escrezione avviene per via renale e l'emivita è di 6-12 ore.

Interazioni

La tetraciclina può essere inattivata da ferro, alluminio o calcio. Pertanto, i latticini, i preparati di ferro e gli antiacidi dovrebbero essere evitati durante l'assunzione.

Tossicità

Effetti collaterali:

  • Ingiallimento dei denti
  • Fotosensibilità della pelle, quindi si sconsiglia l'esposizione al sole o alla luce intensa
  • lupus ed epatite indotti da farmaci
  • Fegato grasso
  • Tinnito

Dati tossicologici

LD50 (topo, orale): 678 mg-kg-1

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Farmaci

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Malattie

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