Tilidine è un antidolorifico oppioide sintetico usato per trattare il dolore da moderato a grave, sia acuto che cronico. La tilidina è usata sotto forma di cloridrato o sale di fosfato. Poiché gli oppioidi possono essere abusati come intossicanti e hanno un alto potenziale di dipendenza, la distribuzione della tilidina è strettamente regolata.
La tilidina stessa difficilmente esercita un effetto analgesico. Durante il primo passaggio epatico e la successiva demetilazione (catalizzata dagli enzimi del sistema CYP450) a nortilidina, si forma l'oppioide attivo. Questo si lega principalmente al recettore µ-opioide, per cui si sviluppa l'effetto analgesico.
La tilidina viene assorbita rapidamente dopo la somministrazione orale ed è soggetta a un pronunciato effetto di primo passaggio. La conversione della tilidina nel metabolita più attivo nortilidina avviene con il coinvolgimento del CYP3A4 e CYP2C19. L'inibizione di questi enzimi può quindi alterare il profilo di efficacia e tollerabilità della tilidina. L'effetto analgesico si verifica dopo 10-15 minuti. Dopo la somministrazione orale di 100 mg di tilidina più 8 mg di naloxone, l'effetto massimo viene raggiunto in circa 25-50 minuti. La durata dell'azione è riportata a 4-6 ore. L'emivita di eliminazione della nortilidina è di 3-5 ore. La tilidina è metabolizzata al 90% ed escreta per via renale. Il resto viene escreto nelle feci.
L'effetto della tilidina può essere attenuato se i farmaci che sono anche metabolizzati dagli enzimi CYP3A4 e CYP2C19 sono presi allo stesso tempo. Inoltre, il livello plasmatico dell'altro farmaco può essere aumentato e raggiungere livelli tossici.
Gli effetti avversi più comuni sono nausea e vomito transitori, vertigini, sonnolenza, stanchezza, mal di testa e nervosismo. Gli effetti collaterali meno comuni sono: Nausea e vomito (dopo uso ripetuto), allucinazioni, confusione, euforia, tremore, aumento della sudorazione, diarrea e dolore addominale.
La tilidina ha un alto potenziale di abuso e dipendenza, motivo per cui la sua distribuzione è strettamente regolata.
LD50 (ratto, orale): 412 mg-kg-1
| Codice ATC | N02AX01 |
| Formula | C17H23NO2 |
| Massa molare (g·mol−1) | 273,37 |
| Stato di aggregazione | soldio |
| Punto di fusione (°C) | 159 |
| Punto di ebollizione (°C) | 95,5–96 |
| Numero CAS | 51931-66-9 |
| Numero PUB | 30131 |
| Drugbank ID | DB13787 |
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