Tiocolchicoside

Tiocolchicoside
Codice ATC M03BX05
Formula C27H33NO10S
Massa molare (g·mol−1) 563.6
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 190-198
Punto di ebollizione (°C) 929.624
Valore PKS 12.74
Numero CAS 602-41-5
Numero PUB 9915886
Drugbank ID DB11582
Solubilità 10 mg/ml in acqua

Grundlagen

Il tiocolchicoside è un rilassante muscolare con effetti antinfiammatori e analgesici. Il tiocolchicoside è un derivato semisintetico della colchicina, una sostanza antinfiammatoria naturale estratta dai semi dei fiori dello zafferano dei prati(Colchicum autumnale). La sostanza è utilizzata per il trattamento di malattie ortopediche, traumatiche e reumatologiche. Viene utilizzato anche come coadiuvante nel trattamento delle contrazioni muscolari dolorose e dei disturbi spinali acuti negli adulti e negli adolescenti a partire dai 16 anni.

L'EMA (Agenzia Europea del Farmaco) raccomanda il tiocolchicoside solo come coadiuvante per gli spasmi muscolari acuti, a causa dei suoi effetti collaterali marcati e talvolta gravi, e sconsiglia un trattamento a lungo termine.

Pharmakologie

Farmacodinamica

Il tiocolchicoside è un derivato solforato sintetico della colchicina. Si lega selettivamente ai cosiddetti recettori GABAA e quindi imita l'effetto del neurotrasmettitore naturale acido gamma-aminobutirrico (GABA) presente nell'organismo. I neuroni GABAergici sono coinvolti in processi quali il rilassamento muscolare, l'attenuazione dell'ansia, la sedazione e l'anestesia. Il GABA può anche regolare la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna.

Farmacocinetica

Il tiocolchicoside viene assorbito rapidamente dopo la somministrazione orale. La biodisponibilità orale è di circa il 25%. Viene metabolizzato nel fegato ed escreto sotto forma dei suoi tre principali metaboliti nelle feci (~79%) o nelle urine (20%). L'emivita plasmatica è di circa 7 ore.

Toxizität

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali del tiocolchicoside possono includere nausea, reazioni allergiche e sincope vasovagale. In rari casi sono stati segnalati danni al fegato, pancreatite, convulsioni, disturbi dell'emopoiesi, gravi disturbi cutanei, rabdomiolisi e disturbi riproduttivi.

Controindicazioni

Ha un forte effetto convulsivo e non deve essere somministrato a persone soggette a convulsioni. Questo include, ad esempio, le persone che soffrono di epilessia.

Il tiocolchicoside è teratogeno negli animali da esperimento e danneggia anche i cromosomi. I dati sull'uomo, che indicano chiaramente un effetto dannoso per la fertilità, sono insufficienti. Tuttavia, l'uso in gravidanza non è raccomandato a causa della mancanza di sicurezza.

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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