Tizanidin

Tizanidin
Codice ATC M03BX02
Formula C9H8ClN5S
Massa molare (g·mol−1) 253,71
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 221–223
Valore PKS 7.48
Numero CAS 51322-75-9
Numero PUB 5487
Drugbank ID DB00697
Solubilità solubile in acqua

Nozioni di base

La tizanidina è un cosiddetto agonista dei recettori alfa-2 e un rappresentante del gruppo dei rilassanti muscolari ad azione centrale. Le principali aree di applicazione sono il trattamento della tensione muscolare dolorosa, per esempio causata da disturbi della colonna vertebrale, il trattamento dopo operazioni (per esempio: dopo un'ernia del disco) o il trattamento sintomatico della sclerosi multipla. La tizanidina richiede una prescrizione e viene somministrata principalmente sotto forma di compresse o capsule.

Farmacologia

Farmacodinamica

La tizanidina si lega con alta affinità agli alfa-2 adrenorecettori, principalmente nel midollo spinale del paziente. Questo inibisce l'attività degli aminoacidi eccitatori, che sono responsabili dell'eccessivo tono muscolare. Oltre al suo effetto rilassante, la tizanidina ha anche moderate proprietà analgesiche.

Farmacocinetica

La tizanidina viene assorbita attraverso l'intestino. La biodisponibilità orale è solo del 40%, motivo per cui la dose deve essere regolata di conseguenza. La tizanidina è legata alle proteine plasmatiche in una proporzione di circa il 30%. Il principio attivo è degradato nel fegato dall'enzima CYP1A2. L'emivita è in media di circa 2,5 ore e l'eliminazione finale avviene quasi interamente attraverso i reni.

Interazioni

I farmaci che inibiscono l'enzima CYP1A2 non devono essere assunti contemporaneamente alla tizanidina, poiché possono verificarsi livelli plasmatici elevati pericolosi per la vita del farmaco. Questi includono: Fluvoxamina, ciprofloxacina, amiodarone, propafenone e mexiletina, cimetidina e alcuni fluorochinoloni. Inoltre, la combinazione con le seguenti sostanze è controindicata: sostanze che prolungano l'intervallo QT, antipertensivi, diuretici, beta-bloccanti, contraccettivi orali e alcol o altre sostanze che deprimono il centro.

Tossicità

I possibili effetti collaterali sono:

  • Sonnolenza, stanchezza, vertigini
  • Bradicardia, tachicardia
  • Calo della pressione sanguigna, ipertensione di rimbalzo
  • Bocca secca, nausea, disturbi gastrointestinali.

L'uso durante la gravidanza o l'allattamento non è raccomandato. La tizanidina dovrebbe essere usata solo se il beneficio supera chiaramente il rischio.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 414 mg/kg