Farmacodinamica
La tizanidina si lega con alta affinità agli alfa-2 adrenorecettori, principalmente nel midollo spinale del paziente. Questo inibisce l'attività degli aminoacidi eccitatori, che sono responsabili dell'eccessivo tono muscolare. Oltre al suo effetto rilassante, la tizanidina ha anche moderate proprietà analgesiche.
Farmacocinetica
La tizanidina viene assorbita attraverso l'intestino. La biodisponibilità orale è solo del 40%, motivo per cui la dose deve essere regolata di conseguenza. La tizanidina è legata alle proteine plasmatiche in una proporzione di circa il 30%. Il principio attivo è degradato nel fegato dall'enzima CYP1A2. L'emivita è in media di circa 2,5 ore e l'eliminazione finale avviene quasi interamente attraverso i reni.
Interazioni
I farmaci che inibiscono l'enzima CYP1A2 non devono essere assunti contemporaneamente alla tizanidina, poiché possono verificarsi livelli plasmatici elevati pericolosi per la vita del farmaco. Questi includono: Fluvoxamina, ciprofloxacina, amiodarone, propafenone e mexiletina, cimetidina e alcuni fluorochinoloni. Inoltre, la combinazione con le seguenti sostanze è controindicata: sostanze che prolungano l'intervallo QT, antipertensivi, diuretici, beta-bloccanti, contraccettivi orali e alcol o altre sostanze che deprimono il centro.
